[发明专利]具有神经保护作用的苯并二氢吡喃醇衍生物的制备方法无效

专利信息
申请号: 91100705.9 申请日: 1991-02-05
公开(公告)号: CN1029960C 公开(公告)日: 1995-10-11
发明(设计)人: 托德·威德·巴特勒 申请(专利权)人: 美国辉瑞有限公司
主分类号: C07D211/18 分类号: C07D211/18;C07D491/00;C07D405/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 孟八一,马崇德
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 具有下式结构的3-哌啶子基-1-苯并二氢吡喃醇衍生及其类似物,式中,A和B连在一起表示-CH2-CH2-,或者A和B是分开的,各自为氢;X是CH2或O;X1是H或OH;Z是H、F、Cl、Br或OH;Z1是H、F、Cl、Br或(C1-3)烷基;n是0或1;和m是0或1-6的整数;含有上述化合物的药物组合物;用该化合物治疗中枢神经系统疾病的方法;以及用于制备所述化合物的中间体。
搜索关键词: 具有 神经 保护 作用 二氢吡喃醇 衍生物 制备 方法
【主权项】:
1、制备下式化合物或其可药用盐的方法,式中A和B各自为H;X是CH2或O;X1是H或OH;Z是H、F、Cl、Br、或OH;Z1是H、F、Cl、Br或(C1-3)烷基;n是0或1;和m是0或1至6的整数;该方法包括:(a)将下式化合物,式中Y是亲核可取代的基团,与下式化合物反应,得到下式化合物式中A、B、X、X1、Z1、n和m的定义同上,Z3是H、F、Cl、Br或OR;R是H或常规的羟基保护基;(b)将下式化合物还原,式中A、B、X、X1、Z1、n和m的定义同上,Z3是H、F、Cl、Br或OR,R是氢或常规的羟基保护基;以及当Z3是OR且R是保护基时,进行脱保护反应;或(c)当X是氧且n是1时,将下式化合物还原,式中A、B、X1、Z1、Z3和m的定义同上,以及当Z3是OR且R是保护基时,进行脱保护反应。
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