[发明专利]芳酰基脲类衍生物或其药用酸加成盐制备方法无效
| 申请号： | 90108269.4 | 申请日： | 1990-10-06 |
| 公开（公告）号： | CN1042534C | 公开（公告）日： | 1999-03-17 |
| 发明（设计）人： | 特伦斯·詹姆斯·沃德;珍妮特·克里斯廷·怀特;杰拉德·布雷德利 | 申请（专利权）人： | 约翰韦恩兄弟有限公司 |
| 主分类号： | C07D451/04 | 分类号： | C07D451/04;A61K31/435 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 卢新华 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及（内）－Ｎ－[[（８－甲基－８－氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)氨基]羰基]－２－（环丙基甲氧基）苯甲酰胺及其药用酸加成盐的制备法，这些化合物作为５－ＨＴ3拮抗剂，如用于治疗焦虑症。 | ||
| 搜索关键词： | 芳酰基脲类 衍生物 药用 加成 制备 方法 | ||
【主权项】：
1．制备(内)-N-〔〔(8-甲基-8-氮杂双环〔3.2.1〕辛-3-基)氨基〕羰基〕-2-(环丙基甲氧基)苯甲酰胺或其药用酸加成盐的方法，包括：a)使2-环丙基甲氧基苯甲酰基异氰酸酯与(内)-8-甲基-8-氮杂双环〔3.2.1〕辛-3-胺反应，或b)使2-环丙基甲氧基苯甲酰脲与(内)-8-甲基-8-氮杂双环〔3.2.1〕辛-3-胺反应，或c)使2-(环丙基甲氧基)苯甲酰胺与(内)-8-甲基-8-氮杂双环〔3.2.1〕辛-3-异氰酸酯反应，或d)用2-(环丙基甲氧基)苯甲酸或其酰化衍生物对1-〔(内)-8-甲基-8-氮杂双环〔3.2.1〕辛-3-基〕脲进行酰化，或e)使(内)-N-〔〔(8-甲基-8-氮杂双环〔3.2.1〕辛-3-基)氨基〕羰基〕-2-羟基苯甲酰胺进行环丙基甲基化，或f)使环丙基甲醇与下式(Ⅷ)的化合物反应，其中x是离去基团，或g)将下式化合物甲基化或h)将(内)-N-〔〔(8-甲基-8-氮杂双环〔3.2.1〕辛-3-基)氨基〕羰基〕-2-(环丙基甲氧基)苯甲酰胺游离碱转化为其药用酸加成盐或将酸加成盐转化为其游离碱。
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