[发明专利]用于制备α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐的方法无效
| 申请号： | 90106917.5 | 申请日： | 1990-08-06 |
| 公开（公告）号： | CN1034505C | 公开（公告）日： | 1997-04-09 |
| 发明（设计）人： | 罗伯特·A·埃里克森;许光灿;马克·R·约翰逊;约翰·B·希尔;叶菲姆·盖尔曼;小休·L·德赖登 | 申请（专利权）人： | 纽特拉斯威特公司 |
| 主分类号： | C07K5/06 | 分类号： | C07K5/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 齐曾度 |
| 地址： | 美国伊*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 公开了用于制备α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐(α-APM(HCI)的“一勺烩”方法。α-APM(HCl)是制备糖精的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 天冬 苯丙氨酸 盐酸 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐的方法，该方法包括：(a)在由甲酸、乙酸酐和异丙醇组成的第一反应混合物中将L-天冬氨酸甲酰化，得到N-甲酰基天冬氨酸酐；(b)在(i)乙酸和(ii)适量的烷基酯、位阻醇或它们的混合物存在下，于5℃-40℃就地将上述天冬氨酸酐与L-苯丙氨酸偶合，得到α，β-N-甲酰基-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸异构体；(c)加入有效量的HCl和甲醇，使上述异构体脱去甲酰基；(d)减压蒸馏，从该反应混合物中除去过量的乙酸、甲酸、乙酸甲酯和甲酸甲酯；(e)在该反应混合物中加入有效量的甲醇和HCl，使脱去甲酰基的异构体酯化，得到α，β-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐，其中α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐沉淀而出；和(f)离析α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯/盐酸盐。
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