[发明专利]N-取代的环烷基和多环烷基α-取代的色氨酸-苯丙氨酸-和苯乙胺衍生物

摘要

本发明披露了新的非天然的α-取代的色氨酸-苯丙氨酸衍生物类二肽，它用作治疗肥胖症、胃肠道中胃酸分泌过多症，与胃泌素有关的肿瘤的药剂或作为抗精神病药，进一步地，这些化合物是抗焦虑药和抗溃疡药以及是预防因长期治疗或使用尼古丁、安定、酒精或可卡因进行长期治疗后停止用药所产生的停药反应的药剂。本发明也披露了一些药物组合物和使用这些类二肽的治疗方法，以及制备类二肽和用于其制备的新的中间体的方法。本发明的另一特征是使用主题化合物制备药物和诊断组合物。

主权项

1、一种结构式如下的化合物或其药物上可接受的盐：其中：R1是带有0至4个取代基的3至12个碳原子的单环或多环烷基羟基，其取代基各自分别选自1至6个碳原子的直链或支链烷基、卤素、CN、OR*、SR*、CO2、R*、CF3、NR5R6或-(CH2)nOR5其中R*是氢或1至6个碳原子的直链或支链烷基，R5和R6各自分别是氢或1至6个碳原子的烷基，n是0至6的整数；A是-(CH2)nCO-，-SO2-，-S(=0)-，－NHCO-,-(CH2)N-O-(CH2)nCO-或-HC=CHCO-其中n是0至6的整数；R2是1至6个碳原子的直链或支链烷基，-HC=CH2、-C三CH、-CH2-CH=CH2、-CH2CH、=CH2Ar、-CH2OR、-CH2OAr、-(CH2)nCO2R＊或-(CH2)nNR5R6，其中n、R＊、R5和R6如上所定义，Ar如下所定义；R3和R4各自分别选自氢、R2和-(CH2)n′-B-D，其中：n′是0至3的整数；B是一条键：-OCO(CH2)n-，-O(CH2)n-，-NHCO(CH2)n-，-CONH(CH2)n-，-NHCOCH=CH-，-COO(CH2)n-，-CO(CH2)n-，-S-(CH2)n-，-S(=O)-(CH2)n-，-SO2-(CH2)n-，其中R7和R8分别选自氢和R2，或一起形成环(CH2)m，其中m是1至5的整数，n如上所定义：D是：-COOR＊、-CONR5R6、     -CN、-NR5R6、     -OH     -H、和酸性取代物如：-CH2OR*-CHR2OR*-CH2SR*-CHR2SR*其中R*、R2、R5和R6如上所定义：R9是氢或1至6个碳原子的直链或支链烷基、-(CH2)nCO2R*-(CH2)nOAr′-(CH2)nAr′或-(CH2)nNR5R6、其中n、R*、R5和R6如上所定义或取自R3，Ar′取自如下所定义的Ar；R12和R13各自分别为氢或各自分别并入R3和R4形成以双键连接碳原子的部分；Ar是单或多环的未取代的或取代的碳或杂环的芳香的或氢化芳香的部分。