[发明专利]N-取代的环烷基和多环烷基α-取代的色氨酸-苯丙氨酸-和苯乙胺衍生物无效
| 申请号: | 90106804.7 | 申请日: | 1990-06-29 |
| 公开(公告)号: | CN1049165A | 公开(公告)日: | 1991-02-13 |
| 发明(设计)人: | 戴维·克里斯托弗·霍威尔;马丁·克莱夫·普里查德;雷金纳德·斯图尔特·理查德逊;爱德华·罗伯特斯;朱利安·阿兰达 | 申请(专利权)人: | 沃纳-兰伯特公司 |
| 主分类号: | C07K5/06 | 分类号: | C07K5/06;C07D209/18;A61K37/02 |
| 代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 罗才希 |
| 地址: | 美国密*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 环烷 色氨酸 苯丙氨酸 苯乙胺 衍生物 | ||
1、一种结构式如下的化合物或其药物上可接受的盐:
其中:
R1是带有0至4个取代基的3至12个碳原子的单环或多环烷基羟基,其取代基各自分别选自1至6个碳原子的直链或支链烷基、卤素、CN、OR*、SR*、CO2、R*、CF3、NR5R6或-(CH2)nOR5其中R*是氢或1至6个碳原子的直链或支链烷基,R5和R6各自分别是氢或1至6个碳原子的烷基,n是0至6的整数;
A是-(CH2)nCO-,-SO2-,-S(=0)-,-NHCO-,-(CH2)N
-O-(CH2)nCO-或-HC=CHCO-其中n是0至6的整数;
R2是1至6个碳原子的直链或支链烷基,-HC=CH2、-C三CH、-CH2-CH=CH2、-CH2CH、=CH2Ar、-CH2OR、-CH2OAr、-(CH2)nCO2R*或-(CH2)nNR5R6,其中n、R*、R5和R6如上所定义,Ar如下所定义;
R3和R4各自分别选自氢、R2和-(CH2)n′-B-D,其中:n′是0至3的整数;
B是一条键:-OCO(CH2)n-,
-O(CH2)n-,
-NHCO(CH2)n-,
-CONH(CH2)n-,
-NHCOCH=CH-,
-COO(CH2)n-,
-CO(CH2)n-,
-S-(CH2)n-,
-S(=O)-(CH2)n-,
-SO2-(CH2)n-,
其中R7和R8分别选自氢和R2,或一起形成环(CH2)m,其中m是1至5的整数,n如上所定义:
D是:-COOR*、
-CONR5R6、
-CN、
-NR5R6、
-OH
-H、和酸性取代物如:
-CH2OR*
-CHR2OR*
-CH2SR*
-CHR2SR*
其中R*、R2、R5和R6如上所定义:
R9是氢或1至6个碳原子的直链或支链烷基、-(CH2)nCO2R*-(CH2)nOAr′-(CH2)nAr′或-(CH2)nNR5R6、其中n、R*、R5和R6如上所定义或取自R3,Ar′取自如下所定义的Ar;
R12和R13各自分别为氢或各自分别并入R3和R4形成以双键连接碳原子的部分;
Ar是单或多环的未取代的或取代的碳或杂环的芳香的或氢化芳香的部分。
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