[发明专利]嘧啶类化合物和其药用盐的制备方法

摘要

本文介绍２，６－二－、２，４，６－、２，５，６－三一或２，４，５，６－四－取代的嘧啶和２，６－二－取代的吡啶，这些化合物用来治疗神经疾病。

主权项

1.制备式(I)表示的嘧啶类化合物或其药物上可接受的盐的方法，式(I)如下：式中R1表示氢原子或低级烷基；X表示下述基团：式中R2表示氢原子，低级烷基，苯基，苄基或α-(对氯苯基)苄基，R3相当于氢，低级烷基，羟基，由硝基任意取代的苯基，苄基、苯酰氧基，苯酰氨基，低级烷基氨基，二-低级烷基氨基，HO(C6H5)2C-基团，哌啶子基，羟基(低级烷基)，C6H5SO2O-基团，由卤素任意取代的苯甲酰基，低级烷基磺酰胺或低级烷氧基羰基，n是4、5、6或7，R4表示氢原子，低级烷基或苄基，R5表示低级烷基，低级酰基，2-糠酰基，苄基，由苯甲酰任意取代的4-哌啶基、苯乙基、基团或由卤素或硝基任意取代的苯甲酰基；Y表示下述基团：条件是X不是-NR4R5时，Y只是-NR6R7，R6表示氢原子，低级烷基，苯基，苄基，低级烷氧基或2-(N，N-二甲氨基)乙基，R7表示低级烷基，低级酰基，环己基羰基，2-糠酰基，低级烷氧基羰基，低级烷氧基低级烷基羰基，肉桂酰基，苄基，苄基羰基，甲苯磺酰基，苯氧乙酰基，二-低级烷基氨基甲酰基，2-噻吩甲酰基，下述各式基团：4-低级烷基哌嗪基或由卤素、硝基、低级烷基、低级烷氧基、氨基、苯甲酰氨基或苯基任意取代的苯甲酰基，前提是当R6为氢原子时，R7苯甲酰，R8代表氢原子，低级烷基，苯基或苄基，m是4、5、6或7；前提是仅当X是和R5是低级烷基时，Y可为Z表示氢原子，卤素原子，低级烷基或低级烷氧基羰基；该方法包括：a)使式(II)的化合物与式R7Cl(其中R7如上所限定)的化合物在碱性化合物存在下在20-150℃在溶剂甲苯、二噁烷、吡啶或水中反应，其中X，Z，R1和R6如上所限定，只是R6不是氢，得到Y是-NR6R7且R6不是氢的式(I)化合物，或b)使式(III)的化合物与式R5Cl(其中R5如上所限定)的化合物在碱性化合物存在下在20-150℃在溶剂(例如甲苯、二烷、吡啶或水)中反应，其中Y、Z、R1和R4如上所限定，得到X是-NR4R5的式(I)化合物如果需要，可利用常规方法将上述方法(a)或(b)制得的式I化合物转化成其盐。