[发明专利]抗聚集肽

摘要

本发明涉及能有效地抑制血小板聚集的化合物，能产生如此作用的药物组合物，抑制哺乳动物形成血小板聚集和血块的方法以及抑制在纤维蛋白溶解疗法后的血管的再阻塞的方法。

主权项

1、一种制备式(Ⅰ)化合物或其药物可接受盐的方法其中：A为Arg，HArg，(Me2)Arg，(Et2)Arg，Ala，Gly，His，Abu或一种它们的α-R′取代衍生物，或Pro；B为Arg，HArg，(Me2)Arg，(Et2)Arg，或一和它们的α-R′取代衍生物；C为一种从Tyr，(Alk)Tyr，phe，(4′W)phe，HPhe，phg，Trp，His，Ser，(Alk)Ser，Thr，(Alk)Thr，Cys，(Alk)Cys，Pen，(Alk)Pen，Ala，Val，Nva，Met，Leu，Ile，Nle或Nal中选出的右旋或左旋氨基酸；W为卤素或Alk；Y为NR1R2或OR3；R1和R2彼此独立地为H；Alk或(CH2)pPH；R3为Alk，(CH2)pPH，或当B为HArg，(Me2)Arg，(Et2)Arg或一种Arg，HArg，(Me2)Arg或(Et2)Arg的α-R′取代衍生物时，R3为H；X为R4R5N；R4为H或Alk；R5为H，Alk，HCO，AlkCO，phCH2或ph(CH2)qCO；R′为Alk或phCH2；q，m和n为0或1；以及p为0，1，2或3：该方法包括，a).偶联被保护的氨基酸形成一种合适的被保护的下式化合物：其中：X、A、B、C，m和n为权利要求1所定义；[Y″]为氯甲基，二苯甲基胺或甲基二苯甲基胺树脂，或Y为上述式(Ⅰ)所定义；b).如果必要的话，脱保护，将肽从树脂中分离；以及c).选择制成它的药物可接受的盐。