[发明专利]3-三唑基-硫甲基头孢烯-4-羧酸1,2-丙二醇酯的制备方法无效
申请号: | 89102027.6 | 申请日: | 1989-02-24 |
公开(公告)号: | CN1024417C | 公开(公告)日: | 1994-05-04 |
发明(设计)人: | 拉蒂·卢金;莱昂·多尔·阿斯泰 | 申请(专利权)人: | 欧帕斯生物化学公司 |
主分类号: | C07D501/36 | 分类号: | C07D501/36;A61K31/545 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 张元忠 |
地址: | 意大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 羟胺唑头孢菌素丙二醇酯的制备方法,其特征在于对羟苯基甘氨酰氯盐酸化物与7-氨基-3-碘甲基-3-头孢烯-4-羧酸反应,得到的新的中间体7-/D(-)-α-氨基-α-(对—羟苯基)乙酰氨基/-3-碘甲基-3-头孢烯-4-羧酸用1,2,3-三唑-4(5)-硫醇钠盐在1,2-丙二醇中处理,然后加水至反应混合物中,再分离沉淀出的产物。 | ||
搜索关键词: | 三唑基 甲基 头孢 羧酸 丙二醇 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、一种制备式Ⅰ羟胺唑头孢菌素的丙二醇加合物的方法:其特征在于:(a)式Ⅱ的7-氨基-3-卤甲基-3-头孢烯-4-羧酸:(Ⅱ)式中X为氯或碘,与式Ⅲ的D(-)-P-羟苯基甘氨酰氯盐酸化物:(Ⅲ)反应,得到式Ⅳ的7-/D(-)-α-氨基-α-(P-羟苯基)乙酰氨基/-3-卤甲基-3-头孢烯-4-羧酸(Ⅳ)式中X为氯或碘;一在式Ⅳ的化合物中,当X为氯时,所得到的产物用碘供体化合物处理;(b)分离所得的式Ⅳ化合物,其中X为碘;(c)上述化合物与式Ⅴ的1,2,3-三唑-4(5)-硫醇钠盐(Ⅴ)在含多达20%水的1,2-丙二醇中反应;然后(d)加水至反应混合物中,然后将由此沉淀的产物分离。
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