[其他]喹唑啉二酮和吡啶并嘧啶二酮及其制备方法无效

专利信息
申请号: 87105791 申请日: 1987-08-20
公开(公告)号: CN87105791A 公开(公告)日: 1988-03-09
发明(设计)人: 约翰·亚当斯·洛 申请(专利权)人: 美国辉瑞有限公司
主分类号: C07D239/96 分类号: C07D239/96;C07D471/04;C07D257/04
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 王巍,戒佩庄
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 1-苯基喹唑酮-1H,3H-2,4-二酮和1-苯基吡啶并-[2,3d]-嘧啶-1H,3H-2,4-二酮及其酯和酸加成盐,以及含这类化合物的药物组合物具有抗抑郁、抗炎症和止痛活性。
搜索关键词: 喹唑啉二酮 吡啶 嘧啶 及其 制备 方法
【主权项】:
1、一种制备式Ⅰ化合物或其药物上可接受加成盐的方法,其特征在于Ⅱ化合物与式Ⅲ异氰酸酯环化作用,式中:R1是氢、1~3个碳原子的烷基、环戊基甲基、环已基甲基、降冰片甲基、[2、2、2]二环辛基甲基,或苄基、被卤素、三氟甲基、硝基、羧基或CO2M任意取代苄基的苯基,其中M是药物上可接受的阳离子;Y是羧基、有1~6个碳原子烷氧基的烷氧羰基、苄氧羰基、羧酰胺基、有1~6个碳原子烷基的N-烷基羧酰胺基,或M为上述定义的Co2M,Z是N或CH,只要当Z是CH时,R1是苄基,当Z是CH时,Y也可以是由1~3个碳原子的烷基或苄基任意取代的四唑;式中:Z如上述定义,Y如上述定义,X是1-6个碳原子的烷氧基,但除羧基外,式中:R1如上述定义,只是当R1是羧苄基时,羧基是保护基;当R1被保护羧苄基时,水解形成化合物Ⅰ,其中R1是羧苄基,当Y是烷氧羰基时,水解形成化合物Ⅰ,其中Y是羧基。
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