[其他]吡唑并吡啶衍生物的制备方法和中间产物以及其作为除草剂的作用

摘要

本发明通式(I)的新型吡唑并[3，4-b]吡啶衍生物(其中R1，R2，A，B，W，X，Y和Z如说明书所述)，制备这些化合物的方法和中间产物以及其作为除草剂的应用。

主权项

1、通式(Ⅰ)的吡唑并[3，4-b]吡啶衍生物其中R1为(C1-C4)烷基，R2为(C1-C6)烷基或(C3-C6)环烷基或R1和R2与其连接碳原子一起构成必要时为甲基取代的(C3-C6)环烷基，A为CH2OH，COOR3或CONR4R5基团中的一个基，R3为氢，必要时由羟基，囟素，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C3-C6)环烷基，苄基，呋喃基，四氢呋喃基，苯基，囟代苯基，(C1-C4)烷基苯基，(C1-C4)烷氧基苯基，硝基苯基，氰基，羧基，(C1-C4)烷氧羰基，(C1-C4)烷氨基或二(C1-C4)烷氨基取代且必要时还有一个或多个氧或硫原子插入碳链的(C1-C12)烷基，必要时由(C1-C3)烷氧基，苯基或囟素取代的(C3-C8)烯基，必要时由(C1-C3)烷氧基，苯基或囟素取代的(C3-C8)炔基，必要时由甲基取代的(C3-C6)环烷基，(C1-C4)亚烷基亚氨基或源于碱金属，碱土金属，锰，铜，铁，锌，铵和有机铵化合物的阳离子，R4和R5各自独立为氢，羟基，必要时由羟基，囟素，(C1-C3)烷氧基或(C1-C3)烷硫基单或多取代的(C1-C4)烷基，C3烯基或C3炔基，且在R4为氢时，R5还可为氨基，二甲氨基，乙酰基氨基或苯胺基，B为氢且在A=COOR3但R3不为氢或成盐阳离子，W=氧，X，Y和Z不为烷氨基，羟基或羟烷基时，还可为COR6或SO2R7，R6为(C1-C8)烷基，(C1-C8)烷氧基，(C1-C8)烷硫基，二(C1-C8)烷氨基，(C1-C6)囟代烷基，必要时由囟素，硝基，(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基单或双取代的苯基或必要时由囟素，硝基，(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基单或双取代的苯氧基，R7为(C1-C8)烷基，三氟甲基，三氯甲基或必要时由囟素，硝基，(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基单或多取代的苯基，W为氧或硫原子，Y为氢，硝基，(C1-C3)烷基，(C1-C3)囟代烷基或(C1-C3)烷氧基，Y为氢，囟原子，氰基，硝基，(C1-C3)烷氧羰基，吡啶基，N-甲基吡咯基，氨基，(C1-C4)烷氨基，二(C1-C4)烷氨基，(C3-C6)环烷基氨基，吡咯烷基，哌啶基，氮丙啶基，吗啉基，(C1-C4)烷硫基，(C3-C6)环烷硫基，(C1-C4)烷氧基，(C3-C6)环烷氧基，(C1-C4)烷基磺酰基，甲苯磺酰基，(C3-C6)环烷基，必要时由囟素，(C1-C3)烷氧基，(C1-C3)烷硫基，羟基，(C3-C6)环烷基，氰基，苯基，呋喃基，四氢呋喃基单或多取代且必要时还有一个或多个氧或硫原子插入碳链的(C1-C8)烷基，必要时由囟素，(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷氧基，囟代甲基或硝基单或多取代的苯基，必要时由囟素，(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷氧基，囟代甲基或硝基单或多取代的苯氧基，(C3-C6)烯基或(C3-C6)炔基以及Z为氢，(C1-C3)烷氧羰基，(C1-C8)烷氧基亚磺酰基，苯磺酰基，(C1-C8)烷基磺酰基，(C1-C3)烷基苯磺酰基，氨甲基酰基，硫代氨基甲酰基，氰基，吡啶基，萘基，乙酰基，苯甲酰基，二(C1-C6)烷基氨基甲酰基，(C3-C6)环烷基氨基甲酰基，脒基，(C3-C6)环烷基，(C3-C6)烯基，(C3-C6)炔基，必要时由囟素，羟基，(C1-C6)烷氧基，(C3-C6)环烷基，(C3-C6)环烷氧基，(C1-C4)烷硫基，(C3-C6)环烷硫基，氨基，(C1-C3)烷氨基，二(C1-C3)烷氨基，(C3-C6)环烷基氨基，苯基或氰基单或双，相同或不同取代且必要时还有一个或多个氧或硫原子插入碳链的(C1-C8)烷基，必要时由囟素，(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷氧基，羟基，氰基或硝基单或多，相同或不同取代的嘧啶基或必要时由囟素，(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷氧基，羟基，氰基或硝基单或多，相同或不同取代的苯基，以及这些化合物在W为氧原子，A为COOR3但R3不为不饱和的烷基时的N-氧化物；在R1和R2不相同时的光学异构体和R3不为成盐阳离子时的酸加成盐的制备方法，其特征是A)当A=COOH，B=氢时，将通式(Ⅱ)化合物于碱性条件下进行环化反应其中R1，R2，W，X，Y和Z同通式(Ⅰ)定义，B)当A=COOR3但R3不为氢或成盐阳离子，B=氢时，将通式(Ⅲ)化合物与磷酰氯和五氯化磷的混合物反应并用适宜的碱中和而从得到的氢氯化物中释放出酯其中R1、R2、R3、W、X、Y和Z同通式(Ⅰ)定义，但R3不为氢或成盐阳离子，c)当A=COOR3但R3不为氢或成盐阳离子，B=氢，W=氢时，将通式(Ⅳ)化合物与通式R3-OH的醇和通式R3-OM(M为碱金属)的相应醇盐反应，且必要时在溶剂中进行反应其中R1、R2、R3、X、Y和Z同通式(Ⅰ)定义，但R3不为氢或成盐阳离子，D)当A=CONR4R5，B=氢，W=氧时，将通式(Ⅳ)化合物与通式HNR4R5的胺反应，且必要时在溶剂中进行反应其中R1，R2，R4，R5，X，Y和Z同通式(Ⅰ)定义，E)当A=CH2OH，B=氢，W=氧时，将通式(Ⅳ)化合物与还原剂，最好与硼氢化钠反应其中R1，R2，W，X，Y和Z同通式(Ⅰ)定义，B)当A=COOR3但R3不为氢或成盐阳离子，B=氢时，将通式(Ⅲ)化合物与磷酰氯和五氯化磷的混合物反应并用适宜的碱中和而从得到的氢氯化物中释放出酯其中R1、R2、R3、W、X、Y和Z同通式(Ⅰ)定义，但R3不为氢或成盐阳离子，C)当A=COOR3但R3不为氢或成盐阳离子，B=氢，W=氢将通式(Ⅳ)化合物与通式R3-OH的醇和通式R3-OM的相应醇盐反应，且必要时在溶剂中进行反应其中R1，R2，R3，R6，R7，X，Y和Z同通式(Ⅰ)定义，Hal为囟原子，但R3不为氢或成盐阳离子，H)当A=COOR3但R3不为氢或成盐阳离子，B=氢，W=氧时，于有机溶剂中将通式(Ⅰb)化合物与至少当量的氢囟酸反应生成氢囟酸加成盐其中R1，R2，R3，X，Y和Z同通式(Ⅰ)定义，但R3不为氢或成盐阳离子。