[其他]新的噻唑化合物及其制备方法和它们的药物组合物

摘要

制备上式化学式噻唑化合物或其盐的方法其中R1是可以具有任意合适取代基的氨基，R2是氢、低级烷基或芳基，R3是氢、硝基、可以具有任意合适取代基的氨基、羟基或低级烷氧基，A是低级链烯基，Q是氢或卤素，粗实线意思是指单链或双键。

主权项

1、一种制备下列分子式的噻唑化合物或其盐的方法：其中R1是可以具有任意合适取代基的氨基，R2是氢、低级烷基或芳基，R3是氢、硝基、可以具有任意合适取代基的氨基、羟基或低级烷氧基，A是低级链烯基，Q是氢或卤素，和粗实线意指单键或双键，制备方法中包括：(a)下列化学式的化合物或其盐：其中R2、R3和粗实线各如上述定义与下列化学式的化合物或其盐反应：其中X是离去基团，和R1、A和Q各如上述定义，从而得到下列化学式的化合物或其盐：其中R1、R2、R3、A、Q和粗的实线各如上述定义，或，(b)下列分子式的化合物或其盐：其中R1a是酰氨基、N，N-二酰氨基或N-酰基-N-(低级)烷氨基，和R2、R3、A、Q和粗的实线各如上述定义，进行溶剂化分解反应得到下式化合物或其盐：其中R1b是氨基或低级烷氨基，和R2、R3、A、Q和粗的实线各如上述定义，或，(c)下式化合物或其盐：其中R2、R3、R1b、A、Q和粗的实线各如上述定义，与酰化剂反应得到下式化合物或其盐：其中R2、R3、R1a、A、Q和粗的实线各如上述定义，或(d)下式化合物或其盐：其中R1、R2、A、Q及粗的实线各如上述定义，进行还原得到下式化合物或其盐：其中R1、R2、A、Q和粗的实线各如上述定义，或(e)下式化合物或其盐：其中R1、R2、A、Q和粗的实线各如上述定义，与酰化剂进行反应得到下式化合物或其盐：其中R3a是酰氨基，和R1、R2、A、Q和粗的实线各如上述定义，或(f)下式化合物或其盐：其中R1c是酰氧基取代的酰氨基，和R2、R3、A、Q和粗实线各如上述定义，在酰氧基上进行酰基消除反应得到下式化合物或其盐：其中R1d是羟基取代的酰氨基，和R2、R3、A、Q及粗实线各如上述定义，或(g)下式化合物或其盐：其中R1e是酯化羧基取代的酰氨基，及R2、R3、A、Q和粗实线各如上述定义，进行脱酯化反应得到下式化合物或其盐：其中R1f是羧基取代的酰氨基，和R2、R3、A、Q和粗实线各如上述定义，或(h)下式化合物或其盐：其中R5是低级链烯基，和R2、R3、A、Q和粗实线各如上述定义，与下式化合物或其盐反应：其中Z是O、S、NH或单链，m是整数1、2或3，和n是整数0、1、2或3，得到下式化合物或其盐：其中Y是低级亚烷基、和R2、R3、A、Q、Z、m、n和粗实线各如上述定义。