[其他]泰可菌素化合物的酰胺

摘要

本发明涉及泰可菌素化合物的酰胺衍生物。泰可菌素(Teicoplanin)是一种主要能有效地对付格兰氏阳性菌的抗生物质及其衍生物，总称为“泰可菌素化合物”，其组成是假糖苷配基及其糖苷配基。本发明的化合物按照合适酰胺化方法获得并且作为抗菌素是有效的。

主权项

1.一种具有以下结构式I的化合物，其特征在于R代表氢或胺官能团的保护基团，y代表一个基团其中：R1代表氢、(C1-C6)烷基、羟基(C2-C4)烷基、卤代(C2-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基(C2-C4)烷基、氨基(C2-C4)烷基、(C1-C4)烷基氨基(C2-C4)烷基、二(C1-C4)烷基氨基(C2-C4)烷基，R2代表氢、(C1-C6)烷基、羟基(C2-C4)烷基、卤代(C2-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基(C2-C4)烷基、一个含有5-6原子数杂环的氮，杂环可能是不饱和、部分饱和或全部饱和，并含有1-3个选自N、S和O的另外杂原子，其中1-3个环中的碳原子能任意地有(C1-C4)烷基代基，在一个环中的氮原子能任意带有选自(C1-C4)烷基、(C4-C7)环烷基、用卤或者(C1-C4)烷基取代的苯基、苯基(C1-C4)烷基、吡啶基、(C1-C4)烷基吡啶取代基[(C1-C4)alkylpyridinio]中的一个取代基R5，当环是完全饱和时，二个环上的原子能任意地被一个1到3碳原子的亚烷基跨接，其中一个亚甲基基团能任意地被-NH-或-N[(C1-C4)烷基取代；一个-alk-W基团，其中“alk”表示一个1-8个碳原子的线性亚烷基链，该链任意地由选自(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基、羟基、羧基、氨基羰基、(C1-C4)烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基氨基羰基、(C1-C4)烷氧基羰基、苯基(C1-C4)烷氧羰基的取代基取代，W代表一个羧基、(C1-C4)烷氧基羰基、苯基(C1-C4)烷氧基羰基、氨基羰基、(C1-C4)氨基羰基、二(C1-C4)氨基羰基、戊糖氨基羰基、己糖氨基羰基、脲基、胍基、一个含有上述规定的5-6个原子素杂环的氮，一个具有以下结构式的基团式中：R3和R4自单独地为氢、(C1-C6)烷基、羟基(C2-C4)烷基和卤代(C2-C4)烷基，或者R4苯基甲氧基羰基和R3为氢；一个具有以下结构式的基团式中：R6、R7和R8各自单独地为(C1-C4)烷基，或者R1和R2与邻近的氮结合在一起代表一个饱和的5-7个原子数的杂环，该环可以任意地在环中的碳原子上带有1-2个(C1-C4)烷基取代，并且环中可以包含一个选自-O-、-S-和-NR5-另外的杂基团，其中R5如上所规定的；A代表氢或者-N[(C10-C11)脂肪酰基]-β-D-2-脱氧-2-氨基-吡喃葡糖基，B代表氢或N-乙酰基-β-D-2-脱氧-2-氨基-吡喃葡糖基，M代表氢或者α-D-吡喃甘露糖基；但须仅当A和M同时为氢时，B才代表氢，以及仅当A为氢时，M才代表氢，另外须当W代表一种基团一种基团脲基、胍基或者含有5-6个原子数的如上所规定的杂环且直接通过具有一个环上的氮原子的键与“alk”部分连接的一个氮时，线性亚烷基“alk”部分才必须是至少两个碳原子；及其附加的盐类。