[其他]制备与使用表鬼臼毒类的中间体无效
| 申请号： | 86102404 | 申请日： | 1986-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN86102404A | 公开（公告）日： | 1986-12-03 |
| 发明（设计）人： | 多拉特拉·M·天亚斯;保罗·M·斯科尼茨尼 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔-米尔斯公司 |
| 主分类号： | C07D307/92 | 分类号： | C07D307/92;C07D261/20;C07D121/60;C07D93/26;C07D68/76 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 王杰,张元忠 |
| 地址： | 美国纽约*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 这里提供一种差向鬼臼毒及其相关化合物的新型的、高效的立体有择合成方法，其一般结构式如下所示其中R1和R2分别任意是氢或(低级)烷氧基，或者R1和R2连在一起形成亚甲二氧基；R4和R6分别任意是氢或(低级)烷氧基；R5是氢或酚保护基团；本发明还提供新型中间体及其制备方法，这些中间体可转化为已知的抗肿瘤剂。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 使用 表鬼臼毒类 中间体 | ||
【主权项】：
1、下式结构化合物的制备方法其中，R1和R2均是氢或(低级)烷氧基，或者R1和R2连在一起形成亚甲基二氧基；R4和R6均是氢或(低级)烷氧基；R5是氢或苯酚保护团，或是药用盐类，该方法包括包括步骤：(a)分解下式中的异恶唑其中R1、R2、R3、R4、R5、R6均如上述指定，R7是氢、囟素、(低级)烷氧羰基、羧基、氰基、三甲基甲硅烷基、苯磺酰基或苯氧羰基，R7的苯环上可带有一个或二个从(低级)烷基、囟素、(低级)烷氧基和三氟甲基中任意选择的取代基。开环后生成下式结构的化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5和R6均如前所述；(b)选择性还原结构式XIc的腈生成下式结构化合物其中R1、R2、R3、R4、R5和R6均如前所述，或者是其盐类；且如果R3是羧基保护团，就将其除去而生成R3是氢的结构式XId的化合物；再者(c)通过氨基氮化然后再内酯化使结构式XId化合物环化生成下式结构化合物其中R1、R2、R3、R4、R5和R6均如前所述。
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