[其他]制备与使用表鬼臼毒类的中间体

权利要求书

1、下式结构化合物的制备方法

其中，R¹和R²均是氢或(低级)烷氧基，或者R¹和R²连在一起形成亚甲基二氧基；R⁴和R⁶均是氢或(低级)烷氧基；R⁵是氢或苯酚保护团，或是药用盐类，该方法包括包括步骤：

(a)分解下式中的异恶唑

其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶均如上述指定，R⁷是氢、囟素、(低级)烷氧羰基、羧基、氰基、三甲基甲硅烷基、苯磺酰基或苯氧羰基，R⁷的苯环上可带有一个或二个从(低级)烷基、囟素、(低级)烷氧基和三氟甲基中任意选择的取代基。开环后生成下式结构的化合物：

其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶均如前所述；

(b)选择性还原结构式XIc的腈生成下式结构化合物

其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶均如前所述，或者是其盐类；且如果R³是羧基保护团，就将其除去而生成R³是氢的结构式XId的化合物；再者

(c)通过氨基氮化然后再内酯化使结构式XId化合物环化生成下式结构化合物

其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶均如前所述。

2、根据权利要求1中的式Ⅻ的化合物的制备过程，其中包括在一惰性溶剂中，用下式结构的氧化腈

其中R⁷是氢、囟素、（低级）烷氧羰基、羧基、氰基、三甲基甲硅烷基、苯磺酰基或苯氧羰基，R⁷的苯环上可带有一个或二个从（低级）烷基、囟素、（低级）烷氧基和三氟甲基中任意选择的取代基，与其结构式如下的顺式烯烃反应

其中R³是氢或羧基保护团;R¹、R²、R⁴、R⁵、R⁶均如权利要求32中所述，生成下式结构的异噁唑（1，2-氧氮杂茂）

其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷均如上述指定。