[发明专利]一种地舍平的制备方法在审
| 申请号： | 202310980803.7 | 申请日： | 2023-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN116693524A | 公开（公告）日： | 2023-09-05 |
| 发明（设计）人： | 苏忠;韩福社;严庆文;吴国杰;晋国庆;陈强;卢伟;陈岩;张冬琦 | 申请（专利权）人： | 长春迈灵生物工程有限公司 |
| 主分类号： | C07D459/00 | 分类号： | C07D459/00 |
| 代理公司： | 北京恒和顿知识产权代理有限公司 11014 | 代理人： | 王文成 |
| 地址： | 130022 吉林省长春市*** | 国省代码： | 吉林;22 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明公开一种地舍平的制备方法，包括以下步骤：将11‑O‑脱甲基利血平酸内酯悬于二氯甲烷，加入三乙胺，滴加磺酸酐或磺酰氯反应，得11‑O‑磺酰基利血平酸内酯；将11‑O‑磺酰基利血平酸内酯加入醋酸钯和双膦配体中，加入三乙胺和甲酸反应，得到地舍平酸内酯；地舍平酸内酯与甲醇钠在甲醇中反应，得地舍平酸甲酯；地舍平酸甲酯与3,4,5‑三甲氧基苯甲酰氯发生酯化反应，得到地舍平。本发明技术方案通过在催化还原脱氧反应中，采用高活性的醋酸钯/双膦配体/甲酸‑三乙胺体系，避免使用高风险、高用量的兰尼镍，催化剂用量少，条件温和，后处理方便，收率高，适宜放大生产；避免使用I类溶剂，绿色环保；整个步骤全部采用结晶、洗涤、打浆等简单纯化工艺，方便高效。 | ||
| 搜索关键词： | 种地 制备 方法 | ||
【主权项】：
暂无信息
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