[发明专利]二苯并二氮或氧氮或硫氮杂䓬类化合物的合成方法在审
| 申请号： | 202310682632.X | 申请日： | 2023-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN116854643A | 公开（公告）日： | 2023-10-10 |
| 发明（设计）人： | 黄漫娜;洪鹏;万一千 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07D243/38 | 分类号： | C07D243/38;C07D471/04;C07D495/04;C07D487/06;C07D267/20;C07D281/16 |
| 代理公司： | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人： | 蒋欢妹;莫瑶江 |
| 地址： | 510275 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明公开了一种铜催化合成二苯并二氮或氧氮或硫氮杂#imgabs0#类化合物的方法，从芳香胺或芳香酚或芳香硫醇与芳香卤代物偶联构建二芳基胺或二芳基醚或二芳基硫醚类中间产物胺化关环合成目标产物，其中二苯并二氮/硫氮杂#imgabs1#类化合物以一锅两步法得到，低成本，反应条件温和，化学选择性高，反应收率高，底物适应范围广。 | ||
| 搜索关键词： | 硫氮杂 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中山大学，未经中山大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/202310682632.X/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种原油管道罐底沉积物沉降冲刷模拟装置
- 下一篇：斜管沉淀池及其使用方法
- 同类专利
- 一种氯氮平细粉的制备方法-202210801020.3
- 薛富民;于帅;王艳;杜世超;程燕 - 山东省分析测试中心
- 2022-07-08 - 2023-10-13 - C07D243/38
- 本发明公开了一种氯氮平细粉的制备方法，属于药物结晶技术领域，将添加离子液体的氯氮平饱和溶液在电场和超声场耦合进行结晶，得到氯氮平细粉；所述离子液体为咪唑盐类离子液体。本发明氯氮平细粉的制备方法，在传统冷却结晶基础上，通过加入离子液体、电场和超声场，采用结晶方法制备出了平均粒径小于25μm的氯氮平晶体细粉；高过饱和度氯氮平溶液在巨大的超声能量条件下瞬间爆发成核，体系析出大量氯氮平晶体细粉，并且晶体之间无粘连，分散性好，在后续干燥中也不会出现结块问题，提高了最终氯氮平产品的流动性。
- 二苯并二氮或氧氮或硫氮杂䓬类化合物的合成方法-202310682632.X
- 黄漫娜;洪鹏;万一千 - 中山大学
- 2023-06-09 - 2023-10-10 - C07D243/38
- 本发明公开了一种铜催化合成二苯并二氮或氧氮或硫氮杂#imgabs0#类化合物的方法，从芳香胺或芳香酚或芳香硫醇与芳香卤代物偶联构建二芳基胺或二芳基醚或二芳基硫醚类中间产物胺化关环合成目标产物，其中二苯并二氮/硫氮杂#imgabs1#类化合物以一锅两步法得到，低成本，反应条件温和，化学选择性高，反应收率高，底物适应范围广。
- 一种二苯并二氮卓衍生物及其制备方法和应用-202210053144.8
- 陆良秋;王宝成;熊芬娅;曲宝乐;肖文精 - 华中师范大学
- 2022-01-18 - 2023-09-29 - C07D243/38
- 本发明涉及一种二苯并二氮卓衍生物及其制备方法和应用，所述二苯并二氮卓衍生物的合成方法简单，且基于本发明的三氟甲基取代的二苯并二氮卓衍生物普遍具有抗癌活性，后续通过简单的衍生反应，就可以合成出一系列其他具有良好抗癌活性的苯二氮卓药物分子。
- 一种高分散氯氮平原料药晶体颗粒的制备方法-202111581248.8
- 于帅;薛富民;马源昌;王子豪;高绪洁;程燕;杜世超;王艳 - 齐鲁工业大学
- 2021-12-22 - 2023-07-21 - C07D243/38
- 本发明属于制药领域，涉及一种高分散氯氮平原料药晶体颗粒的制备方法，包括：将氯氮平粗品溶解于有机溶剂中，在20℃下制备其接近饱和的溶液，溶解完全后过滤，滤液收集，在20℃下保温，记为氯氮平溶液；将添加剂溶解在水中，过滤，收集滤液，记为添加剂溶液；向所述氯氮平溶液中滴加添加剂溶液，养晶，得到产物；将所述产物进行过滤、洗涤、干燥，得到氯氮平一水合物晶体；对所述氯氮平一水合物晶体进行干燥处理，得到氯氮平无水物晶体颗粒；其中，所述添加剂为天然高分子化合物。本发明的方法可以将氯氮平的收率由不足50％提升到80％以上。显著改善了产物颗粒的团聚问题，同时实现了产品粒度的可控调节。有利于提高氯氮平原料药的可压性。
- 具有湿度稳定性和溶解度优势的氯氮平共晶及其制备方法-202211395374.9
- 张春桃;李春容;王海蓉 - 武汉科技大学
- 2022-11-09 - 2023-06-23 - C07D243/38
- 本发明涉及一种具有湿度稳定性和溶解度优势的氯氮平共晶及其制备方法，涉及药物共晶技术领域，具体地，所述氯氮平共晶是由氯氮平与共晶形成物结合形成。所述共晶形成物包括马来酸，草酸，富马酸，丁二酸和柠檬酸中的任意一种，本发明优选的氯氮平共晶的湿度稳定性好，有利于药品的长期储存。另外，本发明公开的氯氮平共晶相较于几乎不溶于水的原药氯氮平，优选的氯氮平共晶显著提升了氯氮平的溶解度。具有湿度稳定性和溶解度优势的氯氮平共晶，可以更好的实现氯氮平的生产和临床应用的有效性。
- 一种氯氮平重结晶方法-202211394922.6
- 张春桃;李春容;王海蓉 - 武汉科技大学
- 2022-11-09 - 2023-03-07 - C07D243/38
- 本发明涉及一种氯氮平重结晶方法。其技术方案是：向结晶釜中加入低共熔溶剂和氯氮平粗品，采用程序流加溶析剂的方法使氯氮平结晶析出，结晶完成后固液分离，滤饼洗涤、干燥，得到氯氮平晶体。本发明具有溶剂体系绿色环保、滤液中低共熔溶剂可回收循环使用等优点。本发明方法无需有机溶剂，后处理工艺简单、效率高、溶剂体系绿色环保、低共熔溶剂可回收利用，显著降低氯氮平工业结晶操作能耗，有效提升氯氮平结晶产品质量，是一种新型高效分离纯化氯氮平的方法。
- 一种利用光催化合成氯氮平的方法-202110656921.3
- 张杰;贾纪萍;吴庆国;吉华;刘步东;耿梦囡;唐盈盈;吴卓航;汤伟 - 江苏农牧科技职业学院
- 2021-06-11 - 2022-10-14 - C07D243/38
- 本发明公开了一种利用光催化合成氯氮平的方法，该方法以4‑氯‑2‑异氰‑N‑苯基苯胺为原料，与1‑氯‑4‑甲基哌嗪在光催化作用下，碱性条件下反应。相对于现有技术，本发明使用了绿色无污染的LED灯光为能源，体现了环境友好的可持续发展理念。本发明合成路线短，操作简单，产物产率高，反应条件绿色温和，易于实施，便于实现工业化。
- 一种多环稠合的1,5-苯并二氮杂卓化合物及其制备方法-202110542446.7
- 王兰芝;张凯悦;王明亮 - 河北师范大学
- 2021-05-18 - 2022-08-30 - C07D243/38
- 本发明涉及化学合成技术领域，具体公开一种多环稠合的1,5‑苯并二氮杂卓化合物及其制备方法。所述1,5‑苯并二氮杂卓化合物的结构如式(I)或式(Ⅱ)所示。所述化合物是以取代邻苯二胺、二酮类化合物和酯类化合物作为原料，通过亲核加成反应和碳碳交叉偶联反应制备得到。本发明提供了一条新颖、温和且绿色的一锅法制备1,5‑苯并二氮杂卓化合物的方法，且制备得到了结构上含有烷氧羰基甲基(‑CH
- 11-(三氟甲基)-二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓系列化合物及其制备方法-202210318153.5
- 丁秋平;袁斯甜;彭以元 - 江西师范大学
- 2022-03-29 - 2022-07-05 - C07D243/38
- 本发明公开了11‑(三氟甲基)‑二苯并[
- 5-烷基-11-芳基-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓衍生物的制备方法-202210318881.6
- 丁秋平;刘轩;彭以元 - 江西师范大学
- 2022-03-29 - 2022-07-05 - C07D243/38
- 本发明公开了一种5‑烷基‑11‑芳基‑5H‑二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓系列物的制备方法。它采用2‑异腈基‑N‑烷基‑N‑芳基芳胺作为反应底物，在三价锰为氧化剂的条件下，与芳基硼酸发生芳基化、加成环化反应，反应温度为70~90℃，反应时间为1~3小时，高效制得5‑烷基‑11‑芳基‑5H‑二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓系列物。本发明方法，具有化学选择性高、操作简便、产品纯度高、便于分离提纯等特点，所得产物结构与当前临床使用的抗神经类药物氯氮平（Clozapine）具有相同的母环骨架，因此具有潜在的生物和药物活性，在生物医药等领域具有潜在的应用前景。
- 一种氯氮平中间体的制备方法-202210284929.6
- 李书涛;王宁宁;孙继国;刘杰;王伟;付金梁;高东圣;董良军 - 寿光富康制药有限公司;寿光永康化学工业有限公司;山东瑞康精化有限公司;山东寿光博康制药有限公司
- 2022-03-23 - 2022-04-22 - C07D243/38
- 本发明公开了一种氯氮平中间体的制备方法，属于化合物制备技术领域，该制备方法包括还原反应，缩合反应，环合反应；所述还原反应，将2,5‑二氯硝基苯，催化剂六水合三氯化铁，溶剂无水乙醇混合后，搅拌升温回流，滴加水合肼溶液，滴完后继续升温回流，过滤；所述缩合反应，将2,5‑二氯苯胺与无水乙醇混合后，室温条件下滴加Boc酸酐，滴完后升温反应后降温；所述环合反应，将2,5‑二氯‑Boc‑苯胺，苯胺，催化剂氯化亚铜，有机溶剂混合后，升温反应后降温，抽滤；本发明的制备方法利用Boc保护基结构特点通过一步反应实现乌尔曼缩合与傅克酰基化，缩短了合成路线，还能够降低成本，提高收率和纯度，改善产品质量。
- 一种含有稠环的医药中间体1，5-苯并二氮杂䓬衍生物的制备方法-202111174521.5
- 岳景风;岳景燕;樊长义;陈智豪;齐永郑;金奇;余婉若 - 南京苏亦欣医药科技有限公司
- 2021-10-09 - 2022-04-05 - C07D243/38
- 本发明涉及医药化工领域，具体的公开了一种含有稠环的医药中间体1，5‑苯并二氮杂䓬衍生物的制备方法，本发明利用可循环使用、与产物易分离、催化效率和选择性都较高的磁性纳米磺酸材料作为催化剂，同时利用乙醇水溶液作为反应溶剂，能够有效地提高催化剂的催化效率，减少反应所需要的时间。另外，由催化剂和反应溶剂组成的催化体系可以重复使用，降低了催化剂和反应溶剂处理过程中对环境的污染，同时也提高了反应原料的利用效率。最后，乙醇水溶液还兼有重结晶溶剂的作用，简化了产品的提纯过程，提高了产品的纯度和经济、社会效益。
- 氯氮平与富马酸喹硫平共无定型物及其制备方法-201910713865.5
- 路苹;罗欢;蒋钰;张长青;周珺;钱桦江;赵振坤;徐祥清;于民权;蔡灿灿;陈宏昌 - 苏州恩华生物医药科技有限公司
- 2019-08-02 - 2022-03-15 - C07D243/38
- 本发明涉及氯氮平与富马酸喹硫平共无定型物及其制备方法。本发明发现氯氮平与富马酸喹硫平的组合具有协同增效作用，能够用于各类精神分裂症治疗，甚至包括难治性精神分裂症。本发明提供了氯氮平和富马酸喹硫平形成的共无定形物，其在生物利用度、治疗效果、药效稳定性和工艺可开发性以及存储性方面均表现良好，特别是其治疗效果明显优于氯氮平和富马酸喹硫平的简单混合物。
- 一种二苯并氮卓类化合物及其制备方法与应用-201711462414.6
- 闫福林;曹轲;闫建伟;马丽娟;律海峡;王亚文;殷田田 - 新乡医学院
- 2017-12-28 - 2021-11-09 - C07D243/38
- 本发明公开了一种二苯并氮卓类化合物及其制备方法与应用。所述二苯并氮卓类化合物的结构如通式1或通式2所示,其中，R
- 苯并二氮杂卓类衍生物及其制备方法和应用-201910040607.5
- 杨胜勇;李琳丽 - 四川大学
- 2019-01-16 - 2021-01-29 - C07D243/38
- 本发明属于化学医药领域，具体涉及一种苯并二氮杂卓类衍生物，其通式如下：
- 一种氯氮平中间体及其合成方法和应用-202010543884.0
- 汪池;高政;吴卫征;魏征;徐伟 - 江苏慈星药业有限公司
- 2020-06-15 - 2020-09-29 - C07D243/38
- 本发明公开了一种氯氮平中间体及其合成方法和应用，属于药物合成技术领域。该合成方法包括：1)2‑[(2‑氨基‑4‑氯苯基)氨基]苯甲酸的合成，2)8‑氯‑5,10‑二氢‑11H‑二苯并[b,e][1,4]‑二氮杂卓‑11‑酮的合成；在合成过程中对每一步骤的滤饼进行精制，增加了产品收率和纯度。本发明氯氮平中间体合成方法，制备过程简单，溶剂可回收，容易操作和控制，所得产品色泽好，质量好，纯度高，得率高，可以直接用于生产使用，具有很好的实用性。
- 一种二苯并七元含氮杂环化合物的合成方法-201910049695.5
- 尚振华;李珊 - 河北科技大学
- 2019-01-18 - 2020-08-11 - C07D243/38
- 本发明涉及化学合成技术领域，具体公开了一种二苯并七元含氮杂环化合物的合成方法，其是将氮取代苯胺和溴取代苯甲酸偶联反应，将产物的羧基酰胺化，再经Hofmann降解和有机碘氧化剂氧化成环得到二苯并七元含氮杂环化合物。该方法不需要加入金属试剂，具有操作简便、反应温和、收率高、环境友好且产物结构多样的优点。
- 一种氯氮平人工抗原及其制备方法-201911043573.1
- 王百龙;王晨 - 杭州博拓生物科技股份有限公司
- 2019-10-30 - 2020-04-03 - C07D243/38
- 本发明公开了一种氯氮平人工抗原及其制备方法，在氯氮平上引入丁二酸酐连接臂，得到氯氮平半抗原，本发明引入的连接臂没有其他特征结构，可以有效降低因为连接臂而带来的非特异性结合，而且引入连接臂的位点远离氯氮平的特征结构，制备得到的人工抗原具有更好的特异性；该半抗原与N‑羟基琥珀酰亚胺及N,N‑环己基碳二酰亚胺反应得到活性酯，其活性酯与载体蛋白发生偶联反应得到氯氮平人工抗原；本发明氯氮平人工抗原的制备工艺简单、生产成本低、所制备的氯氮平人工抗原可进行动物免疫，得到相应的抗体；所制备的氯氮平人工抗原及抗体可以被用来利用免疫检测方法检测样本中是否含有氯氮平以及其衍生类药物。
- 具有抗癌活性的二苯并二氮杂*酮衍生物及其制备方法和应用-201910386095.8
- 闫福林;王亚文;闫建伟;殷田田;马矜烁 - 新乡医学院;新乡医学院三全学院
- 2019-05-09 - 2019-08-30 - C07D243/38
- 本发明公开了一种具有抗癌活性的二苯并二氮杂
酮衍生物及其制备方法和应用，发明属于具有抗癌活性的药物化合物技术领域。本发明的技术方案要点为：具有抗癌活性的二苯并二氮杂
酮衍生物，其结构式为：
本发明还具体公开了该具有抗癌活性的二苯并二氮杂
酮衍生物的制备方法及其在制备抗癌药物中的应用。本发明合成工艺简单且成本低廉，合成的化合物中当2位被3‑乙基苯基取代后化合物6d对这五种肿瘤细胞都有明显的有抑制作用，化合物6d对人乳腺癌细胞的半数抑制浓度低至0.26μmol/L，具有较好的抗癌效果，能够进一步用于制备抗癌药物。
- 一种氯氮平中间体的制备方法-201910169332.5
- 方志刚 - 方志刚
- 2019-03-06 - 2019-04-26 - C07D243/38
- 本发明实施例公开了一种氯氮平中间体的制备方法，该方法包括：(a)将NCNA钾盐溶于水中，得到NCNA钾盐溶液；(b)向NCNA钾盐溶液中依次添加三氯化铁和活性炭、混匀得到混合溶液，并采用碱溶液调节混合溶液pH值至9‑12；(c)将混合溶液进行升温，随后，向混合溶液中滴加水合肼溶液，直至混合溶液褐色褪尽，再次进行升温、过滤收集滤液；(d)采用稀硫酸对滤液进行滴定至pH值为3‑5，收集析出固态物；(e)将固态物在稀硫酸下回流，得到8‑氯‑5,10‑二氢‑11H‑二苯并[b,e][1,4]‑二氮杂卓‑11‑酮；本发明上述方法能够避免有机溶剂的引入，并能够实现在常压进行生产，而且生产安全性高、生产成本低，此外，该方法产率高，且杂质少。
- 一种用于制备氯氮平的关键中间体的合成方法-201810811545.9
- 张建楼;左伟;初野;赵卫国 - 唯智医药科技（北京）有限公司
- 2018-07-23 - 2018-11-23 - C07D243/38
- 本发明公开了一种用于制备氯氮平的关键中间体的合成方法，属于药物合成领域。该方法以2‑((2‑氨基‑4‑氯苯基)氨基)苯甲酸为原料在硫酸水溶液的回流下环合得到8‑氯‑5,10‑二氢‑11H‑二苯并[b,e][1,4]‑二氮
‑11‑酮，本发明使用了硫酸水溶液进行了合环，克服了现有技术的诸多不足，反应简便快捷，能够有效除去原料引入的杂质，得到纯度较高的产品且废液易处理，同时避免了使用其他溶剂带来的成本增加和环境污染，具有良好的工业化前景。
- 一种制备氯氮平关键中间体的方法-201610609434.0
- 殷乐;唐龙;李正义;孙小强 - 常州大学
- 2016-07-28 - 2018-10-16 - C07D243/38
- 本发明公开了一种制备氯氮平关键中间体的方法。该方法以1,3‑二氢‑5‑氯‑1‑苯基‑2H‑苯并咪唑‑2‑酮为起始原料，在酸性催化剂作用下，发生重排反应得到8‑氯‑5，10‑二氢‑11H‑二苯并[b,e][1,4]‑二氮
‑11‑酮。本发明的积极进步效果在于：本发明提出了比较新颖的合成8‑氯‑5，10‑二氢‑11H‑二苯并[b,e][1,4]‑二氮
‑11‑酮的方法，该方法步骤简单，酸性催化剂既是溶剂，也是催化剂，保证了原料1,3‑二氢‑5‑氯‑1‑苯基‑2H‑苯并咪唑‑2‑酮可以反应完，提高产出；反应中使用的二氯甲烷和甲苯溶剂可回收使用，后处理易于操作，收率可达88％以上，此合成方法为规模化生产氯氮平关键中间体提供了一种新的思路和方法。
- 一种氯氮平关键中间体的合成方法-201610607873.8
- 殷乐;唐龙;李正义;孙小强 - 常州大学
- 2016-07-28 - 2018-10-16 - C07D243/38
- 本发明公开了一种氯氮平关键中间体的合成方法，属于药物合成领域。该方法以N‑(2‑卤代‑5‑氯苯基)氨基甲酸和苯胺为起始原料，苯胺为溶剂，在催化剂和碱作用下，反应得到8‑氯‑5，10‑二氢‑11H‑二苯并[b,e][1,4]‑二氮
‑11‑酮。本发明的积极进步效果在于提出了比较新颖的合成8‑氯‑5,10‑二氢‑11H‑二苯并[b,e][1,4]‑二氮
‑11‑酮的方法，克服了现有技术的诸多不足，步骤简单，只需一步反应，收率高达90％以上；苯胺既是反应溶剂，也是原料，既可以使原料(2‑卤代‑3‑吡啶基)氨基甲酸反应完全，提高反应收率，也避免了使用其它溶剂带来的成本增加和环境污染，且多余的苯胺后处理蒸出后可以继续使用，大大节约了成本和保护了环境，此合成方法具有良好的工业化前景。
- 一种催化制备1，5-苯并二氮类衍生物的方法-201610082773.8
- 岳彩波;朱彦荣;吴胜华;储昭莲 - 安徽工业大学
- 2016-02-03 - 2018-09-25 - C07D243/38
- 本发明公开了一种催化制备1，5‑苯并二氮类衍生物的方法，属于离子液体催化技术领域。该制备反应中邻苯二胺、5，5‑二甲基‑1，3‑环己二酮和芳香醛的摩尔比为1：1：1，酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的10～15％，反应溶剂85％乙醇水溶液以毫升计的体积量为芳香醛以毫摩尔计的物质的量的5～8倍，回流反应时间为10～20min，反应结束后冷却至室温，抽滤，滤渣真空干燥后得到1，5‑苯并二氮类衍生物。本发明与采用其它酸性离子液体催化剂的制备方法相比，具有催化剂可生物降解性好、原料利用率高和整个制备过程操作简单方便等特点，便于工业化大规模应用。
- 作为抗癌药的三环‑2‑氨基环烷醇衍生的磺酰胺-201580024102.X
- M·奥尔迈尔;D·卡斯特林斯基 - 西奈山伊坎医学院
- 2015-03-10 - 2017-02-22 - C07D243/38
- 本发明公开了一种氨基环烷醇的芳基磺酰胺衍生物。所述化合物为以下种类(I)。通过调节PP2A，所述化合物诱导FOXO1转录因子易位至核，并且结果是，呈现抗增殖效果。它们可用于治疗多种病症，包括在癌症治疗中作为单一疗法，或与其它药物联合使用以恢复对已发展抗性的化疗的敏感度。
- 一锅法合成二苯二氮卓杂环衍生物的方法-201410206756.1
- 韩世清;苗大状;史雪松;蒋增强;童耀;黄媛;潘强 - 南京工业大学
- 2014-05-15 - 2014-08-13 - C07D243/38
- 本发明涉及一锅法合成二苯二氮卓杂环衍生物的方法，以二苯酰胺类与氨水为原料，按物质的量比为0.5～1:2，取二苯酰胺与氨水溶于有机溶剂，加入碱性介质，加入催化剂和配体，先在10～30℃温度下搅拌反应5～10h，再在温度100～130℃温度下反应20～24h，经抽滤、萃取、干燥、层析柱分离得到纯产物。本发明具有反应操作简便条件较温和，催化活性高，副反应少，产物的后处理方便并且产物选择性高，底物拓展范围广的优点；催化体系避免了贵金属化合物的使用，降低了使用复杂配体及反应高温产生的经济成本，安全方便，对环境污染小。
- 3-苯基二苯并二氮卓-1-酮类系列衍生物及其制备方法和应用-201310501134.7
- 汪芳明;鲍丹;王明;李明俊;陈立庄;韩光范 - 江苏科技大学
- 2013-10-23 - 2014-02-26 - C07D243/38
- 3-苯基二苯并二氮卓-1-酮类系列衍生物及其制备方法和应用，具有下列通式结构：
其中：R为2-Cl、4-Cl、4-N、3-N、2-N、α-C6H5、3,4-(OCH3)2、4-OCH3、-H中的任意一种。该化合物的反应条件温和、工艺路线短、反应成本低、催化剂价格低廉，制备得到的化合物具备抑菌活性，从而为在药学和生物学领域的应用提供结构方面的证明。
- 一种二苯西平类衍生物的合成方法-201310455049.1
- 杜云飞;李旭明;张翔;赵康 - 天津大学
- 2013-09-27 - 2014-01-15 - C07D243/38
- 本发明公开了一种二苯西平类衍生物的合成方法，步骤为：取代邻溴苯甲酸、氧化亚铜、氮甲基吗啉与取代苯胺反应，生成2-（N-取代苯基）氨基苯甲酸衍生物（IV）；化合物（IV）与氢化钠和碘甲烷反应生成2-（N-甲基-N-取代苯基）氨基苯甲酸甲酯衍生物（V）；化合物（V）碱性水解得到2-（N-甲基-N-取代苯基）氨基苯甲酸衍生物（VI）；化合物（VI）在羰基二咪唑作用下与甲氧胺盐酸盐缩合生成2-（N-甲基-N-取代苯基）氨基-N’-甲氧基苯甲酰胺衍生物（VII）；化合物（VII）与二乙酰氧基碘苯在乙腈中室温下反应得到二苯西平类衍生物（I）；本发明具有操作简单，反应原料以及反应试剂易得，收率较高等优点。
- 氯氮平晶体化合物、纳米速崩片剂及它们的制备方法-201310408962.6
- 魏雪纹;戴宏旭 - 海南中化联合制药工业股份有限公司
- 2013-09-09 - 2013-11-27 - C07D243/38
- 本发明提供一种氯氮平晶体化合物，纳米速崩片剂及它们的制备方法。所述晶体具有改善的溶解性和稳定性。本发明还提供包含所述结晶的药物组合物，特别是口腔纳米速崩片剂。
- 作为组蛋白去乙酰基酶抑制剂的3环基团ω－取代的N－羟酰胺及其制备方法以及在药物配方中的用途-200680008249.0
- 安东尼奥·古迪;图拉·迪莫拉斯;丹尼罗·吉安诺迪;尼古拉斯·哈马特 - 马纳里尼国际运转卢森堡股份公司
- 2006-03-13 - 2008-03-12 - C07D243/38
- n－烷基羧酸的由适当的中间为7元环的三环系统ω取代的n－羟酰胺，其具有组蛋白去乙酰基酶抑制剂活性。
- 专利分类
