[发明专利]一种角鲨烯环氧酶抑制剂及其新用途在审

专利信息
申请号: 202310643102.4 申请日: 2023-06-01
公开(公告)号: CN116903587A 公开(公告)日: 2023-10-20
发明(设计)人: 刘亚云;郭良琦;刘雅丽;盛德乔;谭潇;翟婷 申请(专利权)人: 三峡大学
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A61K31/4545;A61P35/00;G16C20/50;G16C20/90
代理公司: 宜昌市三峡专利事务所 42103 代理人: 成钢
地址: 443002 *** 国省代码: 湖北;42
权利要求书: 暂无信息 说明书: 暂无信息
摘要: 发明利用计算机辅助药物设计软件,高通量筛选得到SQLE的新型抑制剂,研究其对肝癌细胞增殖、转移的抑制作用,以及对胆固醇合成的影响。利用生物信息学方法,分析GEPIA、UALCAN等公共数据库中SQLE在肝癌中的表达情况以及与患者预后的关系,结果显示,SQLE与肝癌的发展密切相关,其高表达与肝癌患者的临床分期和不良预后密切相关。利用药物筛选软件Discovery Studio,从商用化合物数据库Chemdiv中筛选靶向SQLE的335位酪氨酸残基的小分子抑制剂,使用MTT法检测候选化合物对肝癌细胞系Huh7增殖的抑制作用,筛选得到的1个候选SQLE新型抑制剂可抑制肝癌细胞Huh7的增殖。25mM的31#化合物能够抑制Huh7细胞增殖与迁移能力,抑制细胞胆固醇的生成,增加抑癌基因PTEN的表达,抑制PI3K、AKT的蛋白表达。
搜索关键词: 一种 角鲨烯环氧酶 抑制剂 及其 用途
【主权项】:
暂无信息
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