[发明专利]一种基于调控溶酶体功能靶向TGF-β信号通路的Pt(Ⅳ)-萘内酰胺配合物及应用在审
| 申请号： | 202310462337.3 | 申请日： | 2023-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN116462714A | 公开（公告）日： | 2023-07-21 |
| 发明（设计）人： | 马静;谢松强;王佳佳;方东;孙华;王超杰 | 申请（专利权）人： | 河南大学 |
| 主分类号： | C07F15/00 | 分类号： | C07F15/00;A61P35/00;A61K31/282;A61K31/555;A61K31/7068 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 张晓萍 |
| 地址： | 475001*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种基于调控溶酶体功能靶向TGF‑β信号通路的Pt(Ⅳ)‑萘内酰胺配合物及应用。本发明首先在1，8‑萘内酰胺母核的基础上，在四价铂的轴向位置引入萘内酰胺配体，并在1位引入不同长度的碳链或者在3位进行氨基修饰之后再与一端接棕榈酸酯的四价铂缩合，从而合成9个目标化合物Y1‑Y9。所述Pt(Ⅳ)‑萘内酰胺配合物Y1‑Y9主要是以四价铂还原为二价铂以及具有一定光学活性的轴向配体萘内酰胺发挥双重的抗肿瘤作用。本发明的合成方法，可以大大提高药物的脂溶性，促进药物的吸收，增强药物与人血清蛋白的结合能力，降低其进入血液后被含硫蛋白毒化的概率，提高药物稳定性，从而提高其生物利用度。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 基于 调控 溶酶体 功能 靶向 tgf 信号 通路 pt 内酰胺 配合 应用 | ||
【主权项】：
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