[发明专利]纯净的促性腺激素释放激素拮抗剂西曲瑞克

摘要

本发明涉及纯净的促性腺激素释放激素拮抗剂西曲瑞克。一方面，涉及使用固相合成法制备醋酸西曲瑞克的方法，包括如下步骤：以Fmoc‑linker‑MBHA‑resin树脂作起始原料接肽反应，依次连接Fmoc‑D‑Ala‑OH等Fmoc‑保护氨基酸，在每次接肽反应连接之前依次使用脱帽试剂脱去芴甲氧羰基，得到保护的十肽树脂；使用脱帽试剂脱去芴甲氧羰基后进行乙酰化反应，接着同步脱除侧链保护基并进行切肽，得到醋酸西曲瑞克粗品；进行纯化和脱盐，将收集的洗脱馏份进行干燥，得到精制的醋酸西曲瑞克。还涉及由此方法制得的醋酸西曲瑞克以及它们的制药用途。本发明方法呈现优良技术效果。