[发明专利]大环化合物及制备方法有效
| 申请号： | 202211453177.8 | 申请日： | 2022-11-18 |
| 公开（公告）号： | CN116003419B | 公开（公告）日： | 2023-10-13 |
| 发明（设计）人： | 卢忠林;吴成岩 | 申请（专利权）人： | 北京师范大学 |
| 主分类号： | C07D487/18 | 分类号： | C07D487/18;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京远大卓悦知识产权代理有限公司 11369 | 代理人： | 卢富华 |
| 地址： | 100875 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了大环化合物，其通过共价键连接，固定化合物中吲哚片段，限制化合物的构象变化范围，通过活性实验得到化合物对EGFR突变型癌细胞的半数抑制浓度值(IC50)，证明了化合物对EGFR突变型细胞具有好的选择性抑制，对正常细胞的毒性远远低于现有的奥希替尼，具有抗肿瘤候选药物的潜力。本发明还提供了制备大环化合物的方法，其从已知可得的原料出发，通过多步反应合成出具有良好应用前景的大环化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 环化 制备 方法 | ||
【主权项】：
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