[发明专利]一种KRAS G12C抑制剂索托拉西布的制备方法在审
| 申请号： | 202210979817.2 | 申请日： | 2022-08-16 |
| 公开（公告）号： | CN115466259A | 公开（公告）日： | 2022-12-13 |
| 发明（设计）人： | 张颖杰;许启富 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 韩献龙 |
| 地址： | 250199 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供一种KRAS G12C抑制剂索托拉西布的制备方法。制备包括步骤：化合物I与草酰氯进行酰氯化反应；然后于溶剂中，与氨水经酰胺缩合反应得到化合物II；所述溶剂为四氢呋喃或二氯甲烷；化合物II经与草酰氯反应，与化合物M1成脲，然后环合得到化合物IV；化合物IV在2‑甲基四氢呋喃存在下，与二苯甲酰酒石酸形成共晶；然后经磷酸氢二钠游离得到化合物(R)‑IV；化合物(R)‑IV经反应得到含化合物(R)‑V的反应液，所得反应液经浓缩至干后迅速投入下一步反应；然后经亲核取代反应、Suzuki‑Miyaura反应、脱BOC保护基团反应、与丙烯酰氯反应得到索托拉西布(R)‑VIII。本发明方法生产工艺简单，中间产物稳定，每步及总收率高，副反应和副产物少，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 kras g12c 抑制剂 索托拉西布 制备 方法 | ||
【主权项】：
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