[发明专利]一种西地那非的合成方法在审
| 申请号： | 202210852877.8 | 申请日： | 2022-07-20 |
| 公开（公告）号： | CN115043845A | 公开（公告）日： | 2022-09-13 |
| 发明（设计）人： | 张敏;洪健凯 | 申请（专利权）人： | 江苏大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 南京智造力知识产权代理有限公司 32382 | 代理人： | 陈佳佳 |
| 地址： | 212013 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于有机合成技术领域，涉及一种西地那非的制备方法，在溶剂中加入4‑氨基‑1‑甲基‑3‑丙基‑1H‑吡唑‑5‑甲酸(A1)和2‑乙氧基苯甲腈(A2)，在二价铜盐催化剂和碘单质的共同作用下，直接构筑含有嘧啶环中间体A3；A3依次与氯磺酸、N‑甲基哌嗪反应，即得西地那非。本发明可以一步构筑嘧啶环，只需三步反应即可合成西地那非，反应后处理简单，三步反应均是从水溶液中析出固体，通过水洗、重结晶即可得到高纯度的西地那非，且反应的收率较高。此外，本发明反应条件温和，无需使用强碱的环化条件，避免了副产物的产生，且工艺操作简单，产品纯度高，具有大规模工业化生产的潜力。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 方法 | ||
【主权项】：
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