[发明专利]一种手性嘧啶并三唑类替格瑞洛的制备方法在审
| 申请号： | 202210735137.6 | 申请日： | 2022-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN115160320A | 公开（公告）日： | 2022-10-11 |
| 发明（设计）人： | 李科颖;丁海明;李泽标;葛文杰;郭海峰;林燕峰 | 申请（专利权）人： | 南通常佑药业科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人： | 胡定华 |
| 地址： | 226400 江苏省南通*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种手性嘧啶并三唑类替格瑞洛的制备方法，包括六个步骤：1）中间体Ⅰ和中间体Ⅱ缩合反应后完成中间体Ⅲ的制备；2）中间体Ⅲ经过环合反应实现中间体Ⅳ的制备；3）中间体Ⅳ和中间体Ⅴ亲核取代增长碳链得到中间体Ⅵ；4）中间体Ⅵ在酸作用下脱去保护得到中间体Ⅶ；5）中间体Ⅶ经过丙烷基化反应实现中间体Ⅷ的制备；6）中间体Ⅷ经过胺化反应实现替格瑞洛的制备。本发明采用上述六步合成工艺，大大缩短了合成替格瑞洛的线路，简化了替格瑞洛的合成工序，采用价格低廉且易获得的起始原料，降低了制备替格瑞洛的成本，利用低温合成反应，使反应条件更加温和，减少了反应副产物的产生，避免了能源的损耗，从而保证了替格瑞洛的纯化。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 手性 嘧啶 三唑类替格瑞洛 制备 方法 | ||
【主权项】：
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