[发明专利]一种用于EGFR降解的双功能化合物及其应用在审

专利信息
申请号: 202210589326.7 申请日: 2022-05-26
公开(公告)号: CN115109055A 公开(公告)日: 2022-09-27
发明(设计)人: 尹大伟;杨阳;孙效华 申请(专利权)人: 北京康辰药业股份有限公司
主分类号: C07D417/14 分类号: C07D417/14;A61P35/00;A61K31/4545;A61K31/496
代理公司: 北京汇思诚业知识产权代理有限公司 11444 代理人: 钱娴静
地址: 101500 北京*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 本申请提供一种用于EGFR降解的双功能化合物及其应用,双功能化合物或双功能化合物的对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐、前药、同位素衍生物、溶剂化物,双功能化合物包括具有式I所示结构的化合物:其中,CRBN配体为与E3泛素连接酶非共价结合的基团,接头为与上式I中相邻苯环和CRBN配体通过共价键连接的基团;每个R1独立地选自卤素、羟基、C1‑C3烷氧基或氰基;n选自0、1、2或3。本申请提供的用于EGFR降解的双功能化合物及其应用,利用蛋白质靶向嵌合体(PROTACs)技术,将靶蛋白EGFR募集到E3泛素连接酶上,进而促进靶蛋白的降解,提高双功能化合物的降解活性。
搜索关键词: 一种 用于 egfr 降解 功能 化合物 及其 应用
【主权项】:
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