[发明专利]连续一锅法制备三个替拉韦药物的合成工艺在审
| 申请号： | 202210349198.9 | 申请日： | 2022-04-01 |
| 公开（公告）号： | CN114605437A | 公开（公告）日： | 2022-06-10 |
| 发明（设计）人： | 赵长阔;王先恒 | 申请（专利权）人： | 遵义医科大学 |
| 主分类号： | C07D498/14 | 分类号： | C07D498/14;C07D498/18 |
| 代理公司： | 重庆强大凯创专利代理事务所(普通合伙) 50217 | 代理人： | 张显琴 |
| 地址： | 563000 贵*** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种连续一锅法制备3个“替拉韦”药物的合成工艺，包括：(1)、4‑甲氧基乙酰乙酸甲酯、DMF‑DMA、草酸二甲酯以及氨基乙醛缩二甲醇“一锅”反应合成得到化合物4；(2)、化合物4、相应的手性氨基醇的盐以及酸催化剂在反应溶剂中“一锅”反应合成得到化合物VI；(3)、化合物VI、相应的氟代苄胺在耦合剂和有机碱作用下发生偶联，并在LiBr作用下“一锅”反应后，分别得到三个“替拉韦”抗艾滋病药物‑卡博替拉韦、多替拉韦和比克替拉韦。在本发明合成化合物4、VI及VIII的一锅法工艺中，每一锅反应均无需进行任何中间产物的分离纯化，极大简化了生产工艺的流程和成本，易于工业化生产等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 连续 一锅 法制 三个 替拉韦 药物 合成 工艺 | ||
【主权项】：
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