[发明专利]一种合成奥马环素中间体的方法在审
申请号: | 202210168628.7 | 申请日: | 2022-02-17 |
公开(公告)号: | CN114591216A | 公开(公告)日: | 2022-06-07 |
发明(设计)人: | 袁伟;张翔;彭捷;向世明;李波;邓治荣;李建超;雍涛丽;龙柯利;黄清东 | 申请(专利权)人: | 四川澄华生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D209/48 | 分类号: | C07D209/48 |
代理公司: | 成都时誉知识产权代理事务所(普通合伙) 51250 | 代理人: | 汪林 |
地址: | 610000 四川省成都市温江区*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | 本发明公开了一种合成奥马环素中间体的方法,中间体的制备包括M1和M2的制备;在制备M1时,反应体系中的酸为三氟甲磺酸和三氟乙酸,所述三氟甲磺酸和三氟乙酸的质量比为3:7‑3:2;从而能有效抑制2‑Mono、9‑Mono、Tris杂质的产生,产生的M1收率高达84.56%,杂质2‑Mono降低至3.03%,9‑Mono降低至6.35%,Tris降低至4.19%,可提高产品质量及收率,从而降低生产成本;在制备M2时,反应体系的溶剂为甲醇,向反应体系中加入5%‑10%的三乙胺;使得M2的收率高达100%,M2B降低至8.56%,可有效抑制M2B杂质的产生,减少生产时间和提高产品质量及收率。 | ||
搜索关键词: | 一种 合成 奥马环素 中间体 方法 | ||
【主权项】:
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