[发明专利]一种克立硼罗杂质的制备方法和应用在审
| 申请号： | 202210164099.3 | 申请日： | 2022-02-22 |
| 公开（公告）号： | CN114702408A | 公开（公告）日： | 2022-07-05 |
| 发明（设计）人： | 张恒源;管童伟;姜志尧;朱春莉 | 申请（专利权）人： | 南京康川济医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C253/30 | 分类号： | C07C253/30;C07C255/54;C07C41/24;C07C43/205;C07C29/58;C07C33/22;C07C33/18;C07D215/06;C07D307/79 |
| 代理公司： | 北京中政联科专利代理事务所(普通合伙) 11489 | 代理人： | 谢恺 |
| 地址： | 211100 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种克立硼罗杂质的制备方法和应用。本发明所述的制备方法包括如下步骤：a)在反应器中加入式Ⅱ化合物、硼试剂、碱、铜催化剂和有机溶剂，在氮气氛围下搅拌加热；b)反应结束后，加入水，以乙酸乙酯萃取3次；合并有机相，有机相以水洗涤、然后干燥、脱溶的粗品；c)粗品以乙酸乙酯‑石油醚重结晶，或者以硅胶柱纯化得最终产物。本发明所述的制备方法也可以应用到其他类似杂质或化合物的制备、以及其他脱卤素反应；直接采用原料药工艺的中间体，不仅简单、便利，且反应的转化率高，适宜大规模化生产制备。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 克立硼罗 杂质 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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