[发明专利]一种新型鬼臼毒素拼接抗肿瘤活性分子化合物及其制备方法及应用有效
申请号: | 202210161133.1 | 申请日: | 2022-02-22 |
公开(公告)号: | CN114539292B | 公开(公告)日: | 2023-08-29 |
发明(设计)人: | 杨俊;梁光平;卓俊睿;杨杰;刘雄利 | 申请(专利权)人: | 遵义医药高等专科学校 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;C07D493/04;A61P35/00 |
代理公司: | 贵阳中新专利商标事务所 52100 | 代理人: | 李亮;李龙 |
地址: | 563006 贵州省贵阳市新*** | 国省代码: | 贵州;52 |
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摘要: | 本发明公开了一种新型鬼臼毒素拼接抗肿瘤活性分子化合物,本发明通过鬼臼毒素与丁二酸酐在有机溶剂之中,在催化剂有机碱性小分子的催化及缚酸剂作用下,发生反应生成中间体,然后将抗肿瘤活性分子分别与上述中间体置于有机溶剂之中,在催化剂有机碱性小分子的催化和缩合剂作用下,进行酯化反应得到新型鬼臼毒素拼接抗肿瘤活性分子化合物。对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值,且通过体外抗肿瘤活性筛选发现,该类化合物对人非小细胞肺癌细胞、人肺腺癌耐顺铂株具有非常好的抑制作用,对人肺腺癌耐顺铂株的细胞毒性是阳性对照药物依托泊苷的80多倍,很有可能进一步开发成为新的防治肿瘤的药物。 | ||
搜索关键词: | 一种 新型 毒素 拼接 肿瘤 活性 分子 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
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