[发明专利]一种N-N轴手性吡咯衍生物及其合成方法有效

专利信息
申请号: 202210084547.9 申请日: 2022-01-25
公开(公告)号: CN114524701B 公开(公告)日: 2022-12-02
发明(设计)人: 石枫;张宇辰;陈志寒;陈科伟 申请(专利权)人: 江苏师范大学
主分类号: C07B53/00 分类号: C07B53/00;C07D403/04;C07D493/04;A61P35/00
代理公司: 北京淮海知识产权代理事务所(普通合伙) 32205 代理人: 李妮
地址: 221116 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 一种N‑N轴手性吡咯衍生物及其合成方法,该衍生物的化学结构式如式3及式5所示;以1,4‑二酮衍生物与吲哚胺或吡咯胺作为反应原料,以分子筛为添加剂,以四氯化碳作为反应溶剂,在手性磷酸催化剂的催化下搅拌反应,TLC跟踪反应至完全,过滤、浓缩、纯化即制得。本发明合成的N‑N轴手性吡咯衍生物,通过生物活性测试,显示该类衍生物对QGP‑1肿瘤细胞具有较高的敏感度和很强的细胞毒活性;采用手性磷酸作为催化剂,获得极高的对映选择性。本发明反应条件较为常规,反应过程温和、简便、成本低廉,适宜工业化大规模生产,拓宽了该方法的适用范围;用了较多种类的底物作为反应物,获得了结构多样的产物,且产率及立体选择性高。
搜索关键词: 一种 手性 吡咯 衍生物 及其 合成 方法
【主权项】:
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