[发明专利]一种Tubulysin及其类似物的关键中间体的合成方法有效
| 申请号： | 202210049341.2 | 申请日： | 2022-01-17 |
| 公开（公告）号： | CN114315755B | 公开（公告）日： | 2023-10-10 |
| 发明（设计）人： | 刘勇;宋敬威;杨成武;李硕梁;陈永刚;高强;郑保富 | 申请（专利权）人： | 上海皓元医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国（*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 一种Tubulysin及其类似物的关键中间体的合成方法。本发明提供了一种化合物A合成方法，合成路线如下：#imgabs0#R选自C1～C6的脂肪烷基；R’选自甲基或乙基；Ar选自苯基或取代苯基；包括以下步骤：S1：以化合物B为原料，与ArCHO经过还原胺化反应得到化合物C；S2：再与RCHO经还原胺化反应得到化合物D；S3：化合物D经过脱保护反应得到化合物A。本发明通过巧妙地设计，提供了一种甲基取代的方法；该方法反应收率高、产品质量好，避免了双烷基化杂质；反应具有良好选择性，同时解决了现有技术反应选择性差的问题。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 tubulysin 及其 类似物 关键 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
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