[发明专利]一种喹啉酮骨架的PDE4抑制剂及其制备方法与应用在审
| 申请号： | 202111543984.4 | 申请日： | 2021-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN114163446A | 公开（公告）日： | 2022-03-11 |
| 发明（设计）人： | 熊小峰;宋振东;罗海彬;黄仪有;刘璐;侯克强 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07D491/147 | 分类号： | C07D491/147;A61K31/4375;A61K31/519;A61P29/00;A61P25/00;A61P11/00;A61P9/12;A61P37/08;A61P31/04;A61P17/06;A61P19/02;A61P9/10;A61P1/00;A61P13 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种喹啉酮骨架的PDE4抑制剂及其制备方法与应用。该PDE4抑制剂是如通式Ⅰ和通式II所示的Toddacoumalone衍生物、其立体异构体、稳定的同位素衍生物或其药学上可接受的盐。该抑制剂对PDE4有较强的抑制效果，部分化合物达到纳摩尔水平的活性级别，远远大于阳性对照Rolipram，并且在体内实验中能够显著抑制小鼠银屑病的形成，其具有开发成新型PDE4抑制剂药物的巨大潜力。 |
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| 搜索关键词： | 一种 喹啉 骨架 pde4 抑制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
暂无信息
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