[发明专利]一种IDO1抑制剂(LY-3381916)制备方法有效
| 申请号： | 202111506416.7 | 申请日： | 2021-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN114105961B | 公开（公告）日： | 2023-09-12 |
| 发明（设计）人： | 闵鑫;粟骥;王恺之;欧阳赟;华瑞茂 | 申请（专利权）人： | 海南梵圣生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 赵静 |
| 地址： | 570203 海南省海口市美兰区桂*** | 国省代码： | 海南;46 |
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| 摘要： | 本发明公开了IDO1抑制剂的制备方法。该方法以吲哚啉和四氢吡喃‑4‑甲酸经缩合反应得到吲哚啉‑1‑基(四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)甲酮，然后经傅克酰基化反应得到1‑(1‑(四氢‑2H‑吡喃‑4‑羰基)吲哚‑5‑基)乙酮，再和(R)‑叔丁基亚磺酰胺经还原胺化反应得到(R)‑2‑甲基‑N‑((R)‑1‑(1‑(四氢‑2H‑吡喃‑4‑羰基)吲哚‑5‑基)乙基)丙烷‑2‑亚硫酰胺，脱保护得到(R)‑(5‑(1‑氨基乙基)吲哚‑1‑基)(四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)甲酮盐酸盐，与4‑氟苯甲酸缩合，即得。该方法原料价廉易得，工艺简便，成本低，利于工业化生产；反应活性和选择性高，产物杂质少、手性纯度和产率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 ido1 抑制剂 ly 3381916 制备 方法 | ||
【主权项】：
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