[发明专利]C-3位四氢呋喃取代的头孢菌素-铁载体耦合物的制备方法有效

专利信息
申请号: 202111498402.5 申请日: 2020-06-08
公开(公告)号: CN114213433B 公开(公告)日: 2023-03-24
发明(设计)人: 何东贤;王光明;郭胜超;王琨;邵倩;刘殿卿 申请(专利权)人: 重庆医药高等专科学校
主分类号: C07D501/20 分类号: C07D501/20;C07D501/04;C07D501/06;A61P31/04
代理公司: 重庆天成卓越专利代理事务所(普通合伙) 50240 代理人: 王宏松
地址: 401331 重*** 国省代码: 重庆;50
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摘要: 发明公开了一种一种C‑3位四氢呋喃取代的头孢菌素‑铁载体耦合物的制备方法,其特征在于,C‑3位四氢呋喃取代的头孢菌素‑铁载体耦合物的结构式为:带*的碳原子的立体构型为R型、S型或(R、S)型;本发明头孢维星C‑3位经C‑C键偶联手性四氢呋喃环而赋予该产品广谱的抗菌活性和对β‑内酰胺酶稳定的特点,利用“特洛伊木马”策略设计耦合物,即利用细菌对铁载体的特异识别,将铁载体与含C‑3四氢呋喃杂环头孢菌素(头孢维星活性片段)连接,形成“木马”耦合物,使阴性细菌特异识别铁载体的同时将抗生素主动转运至细菌体内,发挥抗菌效果,从而克服阴性菌耐药。
搜索关键词: 位四氢 呋喃 取代 头孢菌素 载体 耦合 制备 方法
【主权项】:
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