[发明专利]一种放射性同位素氚标记梓醇及其合成方法在审

专利信息
申请号: 202111257300.4 申请日: 2021-10-27
公开(公告)号: CN113817003A 公开(公告)日: 2021-12-21
发明(设计)人: 杨征敏;李梦雪;宋明钰;周兵 申请(专利权)人: 浙江爱索拓科技有限公司
主分类号: C07H1/00 分类号: C07H1/00;C07H17/04;C07H23/00
代理公司: 上海领洋专利代理事务所(普通合伙) 31292 代理人: 罗晓鹏
地址: 310030 浙江省杭州*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开一种放射性同位素氚标记梓醇及其合成方法,其方法包括:梓醇与硅保护试剂反应,以获得梓醇的10位羟基产物;乙酸酐与10位羟基硅保护的梓醇中间产物反应获得乙酰基保护的产物5,2′,3′,4′,6′‑五乙酰氧基[10‑(叔丁基二苯基)氧基]梓醇;以脱硅基试剂与乙酰基保护的产物5,2′,3′,4′,6′‑五乙酰氧基[10‑(叔丁基二苯基)氧基]梓醇反应,脱去硅保护基,得到5,2′,3′,4′,6′‑五乙酰氧基梓醇;氧化5,2′,3′,4′,6′‑五乙酰氧基梓醇,得到5,2′,3′,4′,6′‑五乙酰氧基‑10‑甲酰基梓醇;还原5,2′,3′,4′,6′‑五乙酰氧基‑10‑甲酰基梓醇,得到5,2′,3′,4′,6′‑五乙酰氧基[10‑T]梓醇;以乙酸酐与5,2′,3′,4′,6′‑五乙酰氧基[10‑T]梓醇反应,获得10位羟基的乙酰基保护产物5,10,2′,3′,4′,6′‑六乙酰氧基[10‑T]梓醇;用强碱脱去10位羟基的乙酰基保护产物5,10,2′,3′,4′,6′‑六乙酰氧基[10‑T]梓醇中全部乙酰基而获得本发明目标物[10‑T]梓醇。
搜索关键词: 一种 放射性同位素 标记 及其 合成 方法
【主权项】:
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