[发明专利]一种HIF-2α抑制剂PT2385的制备方法有效
| 申请号： | 202110993789.5 | 申请日： | 2021-08-27 |
| 公开（公告）号： | CN113651735B | 公开（公告）日： | 2022-04-15 |
| 发明（设计）人： | 邢峻豪;江玉琳;窦晓巍;张男侠 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07C315/04 | 分类号： | C07C315/04;C07C317/22 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人： | 唐循文 |
| 地址： | 210009 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种HIF‑2α抑制剂PT2385的制备方法。该方法以对二氟苯为原料，与3‑氯丙酰氯发生傅克反应，生成中间体II，其与甲硫醇钠发生取代反应，生成中间体III，随后经氧化、还原及两步取代反应得到中间体VII，该中间体经氧化反应得到中间体VIII，其与正丁胺反应得到化合物IX，其经氟化反应和水解后，得到中间体X，最后经不对称还原反应得到终产品PT2385。与现有合成方法相比，本发明提供的工艺路线具有明显优势：原料廉价易得，操作简便，反应步数少，总收率高达47.6％，避免多步高温反应，易于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 hif 抑制剂 pt2385 制备 方法 | ||
【主权项】：
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