[发明专利]一种加雷沙星中间体的合成方法有效
| 申请号： | 202110773638.9 | 申请日： | 2021-07-08 |
| 公开（公告）号： | CN113429333B | 公开（公告）日： | 2022-03-04 |
| 发明（设计）人： | 计雄荣;马彦婷;周禾 | 申请（专利权）人： | 江苏法安德医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/44 | 分类号： | C07D209/44 |
| 代理公司： | 南京中律知识产权代理事务所(普通合伙) 32341 | 代理人： | 沈振涛 |
| 地址： | 210033 江苏省南京市栖霞*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种加雷沙星中间体(1R)‑5‑溴‑2,3‑二氢‑1‑甲基‑1H‑异吲哚的合成方法，包括以下步骤：步骤1：以R(+)‑α‑苯乙胺为原料，以路易斯酸为催化剂，经过溴素溴代反应得到化合物2；步骤2：将化合物2置于溶剂中，加入盐酸、多聚甲醛和催化剂，通过氯甲基化反应得化合物3；步骤3：将化合物3溶于溶剂中，加入碱，升温反应，得化合物1。本方法反应简单路线短，三废少环境友好，而且各步骤收率较高，原料和试剂浪费少，特别适合工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 加雷沙星 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
暂无信息
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