[发明专利]一种以水溶性炔酰胺作为缩合剂制备卡非佐米的方法有效
| 申请号： | 202110260910.3 | 申请日： | 2021-03-10 |
| 公开（公告）号： | CN113024637B | 公开（公告）日： | 2023-05-16 |
| 发明（设计）人： | 赵军锋;刘涛 | 申请（专利权）人： | 江西师范大学 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/06;C07K1/02 |
| 代理公司： | 北京卓恒知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11394 | 代理人： | 徐楼 |
| 地址： | 330022 *** | 国省代码： | 江西;36 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种以水溶性炔酰胺作为缩合剂制备卡非佐米的方法，该方法以氯乙酸、L‑高苯丙氨酸叔丁酯、L‑亮氨酸叔丁酯、L‑苯丙氨酸叔丁酯和(2S)‑2‑氨基‑4‑甲基‑1‑[(2R)‑2‑甲基环氧乙烷基]‑1‑戊酮三氟乙酸盐为原料，以水溶性炔酰胺为缩合剂，通过酸活化、缩合、脱除羧基保护等步骤逐步缩合得到中间体，该中间体再与吗啉在催化剂的作用下反应得到卡非佐米。该方法从非传统的N→C方向以较少的步骤高效地合成了卡非佐米，所采用的水溶性炔酰胺缩合剂不但可完全避免消旋，而且由于缩合试剂的副产物可溶于水，每步反应的后处理只需要萃取、重结晶，无需柱层析纯化，具有反应条件温和，步骤少，操作简单，总收率高，原子经济性高等特点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 水溶性 炔酰胺 作为 缩合 制备 卡非佐米 方法 | ||
【主权项】：
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于江西师范大学，未经江西师范大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/202110260910.3/，转载请声明来源钻瓜专利网。
