[发明专利]生物酶拆分前列腺素类药物关键中间体(1S,5R)-Corey内酯的方法在审

专利信息
申请号: 202011614247.4 申请日: 2020-12-31
公开(公告)号: CN112680497A 公开(公告)日: 2021-04-20
发明(设计)人: 吴荣 申请(专利权)人: 南京赛信生物科技有限公司
主分类号: C12P41/00 分类号: C12P41/00;C12P7/02;C07D307/935
代理公司: 南京源古知识产权代理事务所(普通合伙) 32300 代理人: 马晓辉
地址: 210000 江苏省南京市江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明提供了一种生物酶拆分前列腺素类药物关键中间体(1S,5R)‑Corey内酯的方法,首先往消旋的Corey内酯的乙腈水溶液加入水解酶,常温搅拌后,反应液用水淬灭,然后用乙酸乙酯萃取、干燥、纯化,得到手性环戊烯醇;往环戊烯醇的乙醇溶液中缓慢加入稀HCl,反应产物后处理纯化后即得。本发明方法适用底物范围广,反应选择性好,无需金属催化剂,且反应条件温和;合成的(1S,5R)‑Corey内酯可以用于多种药用功能,与传统化学手性拆分路线相比,缩短了合成步骤,同时得到的副产物也可以利用,增加了原子利用率。本发明的合成方法原料便宜易得步骤短,通过生物酶进行手性拆分,原料易得,反应条件温和,产率高;本发明合成的(1S,5R)‑Corey内酯,可以轻松地转换成各种有用的合成结构。
搜索关键词: 生物酶 拆分 前列腺素 类药物 关键 中间体 corey 内酯 方法
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