[发明专利]麻黄碱关键中间体(S)-2-甲胺基-1-苯基-1-丙酮的手性合成方法有效
| 申请号： | 202011566301.2 | 申请日： | 2020-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN112645829B | 公开（公告）日： | 2022-10-21 |
| 发明（设计）人： | 舒理建;黄成军;卢鑫鑫;郭卫锋;胡倩;应一锋;陈华良;谭永旺 | 申请（专利权）人： | 浙江普洛康裕制药有限公司;普洛药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C221/00 | 分类号： | C07C221/00;C07C225/16;C07D317/32 |
| 代理公司： | 杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙) 33315 | 代理人： | 张勋斌 |
| 地址： | 322118 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种麻黄碱关键中间体(S)‑2‑甲胺基‑1‑苯基‑1‑丙酮的手性合成方法，该方法将二甲基‑(4S,5S)‑2‑[(R)‑1‑溴乙基]‑2‑苯基‑1,3‑双氧乙烷‑4,5‑二羧酸酯(2a)和甲胺在SN2反应环境下进行亲核取代反应，完成瓦尔登反转，生成二甲基‑(4S,5S)‑2‑[(S)‑1‑甲胺基]‑2‑苯基‑1,3‑双氧乙烷‑4,5‑二羧酸酯(3a)，然后去除手性助剂(2S,3S)‑酒石酸二甲酯得到(S)‑2‑甲胺基‑1‑苯基‑1‑丙酮(1a)，该化合物可接用作麻黄碱制备过程中钾硼氢还原的底物,免除了使用传统的繁复的物理和化学并存的双苯甲酰酒石酸的拆分操作，具有重要的工业应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 麻黄碱 关键 中间体 胺基 苯基 丙酮 手性 合成 方法 | ||
【主权项】：
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