[发明专利]一种基于甲萘醌结构的新型冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂

摘要

本发明公开了一种抗新型冠状病毒的甲萘醌衍生物及其医药用途；所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示：其中，R为氢原子、甲基、乙酰基或羟基，R1为氢、甲氧基、苄氧基或苯甲酰氧基团。本发明所公开的化合物可抑制2019‑nCoV新型冠状病毒的3CL水解酶，并具有抗新型冠状病毒的活性。体外活性测定实验表明，部分化合物在1μM浓度下，其酶抑制率达90％以上,显著优于阳性对照药物紫草素。细胞水平的毒性测试实验结果表明，本发明的甲萘醌及其衍生物，对于宿主正常细胞HSF细胞的毒性显著低于阳性药物紫草素及胡桃醌，部分化合物在体外显示了较强的抗新型冠状病毒活性，对开发高效低毒的抗新型冠状病毒新药具有重要意义。