[发明专利]一种α9α10 nAChR抑制活性肽及其应用在审
| 申请号： | 202011382117.2 | 申请日： | 2020-12-01 |
| 公开（公告）号： | CN114573674A | 公开（公告）日： | 2022-06-03 |
| 发明（设计）人： | 于日磊;李晓 | 申请（专利权）人： | 中国海洋大学 |
| 主分类号： | C07K14/435 | 分类号： | C07K14/435;C07K1/06;C07K1/04;A61K38/17;A61P29/00;A61P35/00;A61P25/00;A61P25/30;A61P25/16;A61P25/08;A61P25/28;A61P39/02;A61P25/02;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京象合知识产权代理事务所(普通合伙) 11893 | 代理人： | 封明艳;郑慧娟 |
| 地址： | 266100 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本公开提供一种α9α10烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)抑制活性肽及其应用，根据α‑芋螺毒素与α9α10烟碱型乙酰胆碱受体相互作用的机理，设计多条α‑芋螺毒素单体肽的突变体，从中筛选获得抑制活性高、镇痛效果好的单体肽突变体Gex‑2。进一步通过对Gex‑2进行丙氨酸扫描、天冬氨酸扫描、精氨酸扫描、精氨酸‑瓜氨酸替换、D型氨基酸替换等手段进行突变获得Gex‑2的系列衍生物。所述Gex‑2能够提高CCI大鼠的痛阈/疼痛阈值，具有良好的镇痛作用；与Gex‑2相比，Gex‑2系列衍生物中部分成员对α9α10 nAChR的抑制活性更高。所述Gex‑2及其系列衍生物可作为α9α10 nAChR抑制剂用于镇痛、抗肿瘤、治疗神经系统疾病等。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 10 nachr 抑制 活性 及其 应用 | ||
【主权项】：
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