[发明专利]羟基环氧素同类物的制备方法

摘要

本发明属于药物化学合成技术领域，涉及羟基环氧素同类物的制备方法。所述的羟基环氧素同类物的结构如式(A)或(B)所示：其中，R2、R3、R5、X如权利要求书和说明书所述。本发明的制备方法如下：含一个或两个三键的C8‑C12炔醇在与二乙基锌作用生成环丙基醇；环丙基醇将炔基氢化为烯基；随后将烯基氧化为醛；进一步与C6‑C10的炔基酸反应，经双锂盐催化的炔烃的硼氢化反应，生成C14‑C22的含有一个炔基及环丙烷的酸；进一步将炔基氢化，生成式(A)；含C6‑C10的1‑溴3‑醇酯化物在叔丁基二甲基硅烷催化下生成甲硅烷基烯醇醚；进一步生成与硅烷基溴化物结合的磷盐；上述磷盐与含有环丙烷的醛进行叶立德维蒂格缩合反应生成式(B)。本发明成本低、路线短、产率高。