[发明专利]一种罗沙司他的制备方法在审
| 申请号： | 202011306811.6 | 申请日： | 2020-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN112409258A | 公开（公告）日： | 2021-02-26 |
| 发明（设计）人： | 郑旭春;张一平;吴怡华 | 申请（专利权）人： | 杭州科巢生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/26 | 分类号： | C07D217/26 |
| 代理公司： | 杭州云睿专利代理事务所(普通合伙) 33254 | 代理人： | 张骁敏 |
| 地址： | 311121 浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种罗沙司他的制备方法包括化合物1在有机碱作用下先和缩合剂缩合得到羟基酰化中间态再直接在催化剂催化作用下一锅法和甲基硼酸直接偶联得到关键中间体合物2，该改进避免了使用三氯氧磷或三溴氧磷，有效减少了三废的产生，并缩短了反应步骤，提高了反应收率。在与甘氨酸片段缩合步骤中我们将甘氨酸钠替代甘氨酸，研究了其与中间体化合物2的酰胺化反应，得到最终产品罗沙司他3。这个改进也极大的降低了中间体化合物2的碱解副产物，提高了反应收率和成品的纯度。 |
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| 搜索关键词： | 一种 罗沙司 制备 方法 | ||
【主权项】：
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