[发明专利]一种4-芳巯基喹唑啉类化合物、制备方法和医药用途在审

专利信息
申请号: 202011093788.7 申请日: 2020-10-14
公开(公告)号: CN112209888A 公开(公告)日: 2021-01-12
发明(设计)人: 李中华;马金莲;秦婷婷;苗晋鑫;宋军营;谢治深;曾华辉;张振强 申请(专利权)人: 河南中医药大学
主分类号: C07D239/88 分类号: C07D239/88;C07D239/93;C07D401/12;C07D403/12;C07D417/12;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 长沙新裕知识产权代理有限公司 43210 代理人: 赵超
地址: 450046 *** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明公开了一种4‑芳巯基喹唑啉类化合物、制备方法和医药用途,该4‑芳巯基喹唑啉类化合物均为首次报道。研究发现,该4‑芳巯基喹唑啉类化合物具有LSD1抑制活性,具有开发成抗肿瘤药物的前景。以其中的化合物1为例,该化合物对LSD1蛋白抑制作用的IC50值为0.69μM,显著优于阳性对照;抗肿瘤测试中,该化合物对胃癌MGC‑803、胃癌BGC‑823、胃癌SGC‑7901、乳腺癌MCF‑7、肺癌H1650、肺癌A549、肺癌H1975、肺癌H460、食管癌EC‑109、肝癌HepG2、白血病THP‑1细胞均具有较强的抑制活性,具有开发成抗胃癌、乳腺癌、肺癌、食管癌、肝癌和白血病药物的前景。
搜索关键词: 一种 巯基 喹唑啉类 化合物 制备 方法 医药 用途
【主权项】:
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