[发明专利]一种奥泽沙星的合成方法在审
| 申请号： | 202010509825.1 | 申请日： | 2020-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN111675692A | 公开（公告）日： | 2020-09-18 |
| 发明（设计）人： | 刘宣淦;季晓娟;王昊羽 | 申请（专利权）人： | 浙江科技学院 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 杭州浙科专利事务所(普通合伙) 33213 | 代理人： | 沈渊琪 |
| 地址： | 310023 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 一种奥泽沙星的合成方法，属于药物化学与合成化学技术领域。该方法包括：（1）以N‑(5‑溴‑3‑甲基‑2‑吡啶基)甲胺为原料，进行氨基保护反应，得到中间体Ⅱ；（2）以中间体Ⅱ为原料，进行硼酸化反应，获得中间体Ⅲ；（3）中间体Ⅲ与7‑氯‑1‑环丙基‑8‑甲基‑4‑氧代‑1，4‑二氢喹啉‑3‑羧酸乙酯进行铃木偶联反应，获得缩合物中间体Ⅳ；（4）缩合物中间体Ⅳ在酸性条件下脱去保护基，再在碱性条件下水解获得奥泽沙星。本发明的优点是：有效避免了基因毒杂质的产生，提高了最终产品的收率和产品质量，反应条件更加温和，降低了成产过程的监控成本，具有良好的工业化前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 奥泽沙星 合成 方法 | ||
【主权项】：
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