[发明专利]羟基喜树碱亚油酸酯小分子前药及其自组装纳米粒的构建在审
| 申请号： | 202010319846.7 | 申请日： | 2020-04-22 |
| 公开（公告）号： | CN111484501A | 公开（公告）日： | 2020-08-04 |
| 发明（设计）人： | 孙进;何仲贵;李冠廷;郑顺哲;徐璐 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;A61K31/4745;A61K9/51;A61K47/22;A61K47/24;A61K47/34;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，涉及羟基喜树碱亚油酸酯小分子前药及其自组装纳米粒的构建，本发明设计合成了含有二硫键桥连的羟基喜树碱亚油酸酯前药，并将该前药采用一步纳米沉淀法自组装形成纳米粒，从而获得稳定性好、载药量高、毒副作用低、肿瘤部位蓄积且选择性释药、抗肿瘤活性高的高效低毒给药系统，制备工艺简单，易于产业化。同时，以羟基喜树碱溶液剂作为对照，考察前药自组装纳米粒的形态表征，体内外的抗肿瘤效果。为设计高载药量的喜树碱类药物纳米制剂提供更多选择，为开发高效低毒药物递送系统提供新的策略，延长一线化疗药的临床使用寿命，满足临床中对高端癌症化疗制剂的迫切需求。 | ||
| 搜索关键词： | 羟基 喜树碱 油酸 分子 及其 组装 纳米 构建 | ||
【主权项】：
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