[发明专利]一种C-α-甘露糖基化色氨酸中间体及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 202010054172.2 申请日: 2020-01-17
公开(公告)号: CN111217793B 公开(公告)日: 2023-03-31
发明(设计)人: 陈弓;何刚;王权权;安爽;祝婉君 申请(专利权)人: 南开大学
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D405/14;C07D405/04;C07K7/06
代理公司: 天津市尚文知识产权代理有限公司 12222 代理人: 徐杨阳
地址: 300100*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明利用自主设计的酰胺原料,该酰胺原料中具有双齿导向基团,首次利用了Pd催化的双齿导向基团辅助的远端芳烃C(sp2)‑H活化的方法,实现了C‑α‑甘露糖基化色氨酸中间体简单高效高立体选择性的合成,将合成的C‑α‑甘露糖基化色氨酸中间体进一步应用,可以简单快速的合成脱晶糖肽激素,有效避免了现有技术中存在的合成步骤冗长,反应效率不高的问题。本发明的合成方法具有非常好的实用性,方法中用到的糖给体(化合物10)和氨基酸片段合成步骤简单,适合大量生产应用,且使用的导向基团种类多样,容易脱除,极大的简化了该类化合物的合成难度。
搜索关键词: 一种 甘露 糖基化 色氨酸 中间体 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
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