[发明专利]一种C-α-甘露糖基化色氨酸中间体及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种C-α-甘露糖基化色氨酸中间体的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：将酰胺原料、糖给体、二价钯金属催化剂、碱以及有机溶剂在指定温度下搅拌反应后冷却至室温，

直接过滤，滤液旋干，柱层析分离制得所述C-α-甘露糖基化色氨酸中间体；

指定温度的温度区间为100℃–130℃；

所述酰胺原料的结构式如下：

其中Aux为导向基团；所述Aux为中的一种；

所述糖给体的结构式为

反应原料中还包括添加剂；所述添加剂为2-苯基苯甲酸、磷酸二苄酯、PPh₃、特戊酸、N-Boc-Pro、AcOH或N-Ac-Ile-OH中的一种。

2.根据权利要求1所述的一种C-α-甘露糖基化色氨酸中间体的合成方法，其特征在于，所述碱为醋酸钾、碳酸钾、碳酸铯、碳酸氢钾、碳酸铯、碳酸氢钾、醋酸钠或碳酸银中的一种；所述有机溶剂为PhMe、PhCl、tBu-Ph、DCM或CHCl₃中的一种；所述二价钯金属催化剂为Pd(OAc)₂、PdCl₂、PdBr₂、Pd(PhCN)₂Cl₂、Pd(CH₃CN)₂Cl_2、Pd(PPh₃)₂Cl₂或Pd(TFA)₂中的一种。

3.根据权利要求1所述的一种C-α-甘露糖基化色氨酸中间体合成方法，其特征在于，所述酰胺原料在溶剂中的反应浓度为0.001M-5M；所述酰胺原料、糖给体、二价钯金属催化剂、碱以及添加剂的摩尔比为1:1.2-3.0:0.1-1.0:1.5-3.0:0.3-1.0；在指定温度下搅拌反应条件为：搅拌的时长为1-24小时。

4.一种利用权利要求1-3任一项所述的方法制备的C-α-甘露糖基化色氨酸中间体的应用，其特征在于，C-α-甘露糖基化色氨酸中间体具有以下结构通式：

Aux为中的一种；

利用所述C-α-甘露糖基化色氨酸中间体合成化合物1所示的脱晶糖肽激素，化合物1所示的结构如下：

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