[发明专利]伊曲康唑类似物及其用途在审
| 申请号： | 201980080213.0 | 申请日： | 2019-10-03 |
| 公开（公告）号： | CN113164472A | 公开（公告）日： | 2021-07-23 |
| 发明（设计）人： | J·刘;李迎君;卡利安·库马尔·帕苏努提;刘武昆;石玮;李若婧;莎拉·黑德 | 申请（专利权）人： | 约翰霍普金斯大学 |
| 主分类号： | A61K31/496 | 分类号： | A61K31/496;A61K31/506;C07D405/14 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 高瑜;郑霞 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 伊曲康唑，一种广泛使用的抗真菌药物，已经被发现具有有效的抗血管生成活性和抗刺猬活性，在若干项人类临床研究中呈现出有前景的抗肿瘤活性。然而，伊曲康唑在癌症的治疗中的较广泛的使用已经受到其对引起药物‑药物相互作用的药物代谢酶CYP3A4的有效力的抑制所限制。在消除伊曲康唑的CYP3A4抑制同时保留其抗血管生成活性的努力中，我们合成了一系列伊曲康唑衍生物。评价了新合成的伊曲康唑类似物的针对人类脐静脉内皮细胞(HUVEC)的细胞毒性和针对CYP3A4酶的抑制活性。 | ||
| 搜索关键词： | 伊曲康唑 类似物 及其 用途 | ||
【主权项】：
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