[发明专利]去亚甲基小檗碱的制备方法及其应用有效
| 申请号： | 201911370091.7 | 申请日： | 2019-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN111116578B | 公开（公告）日： | 2021-06-04 |
| 发明（设计）人： | 陶成;吴正治;陈健;梁少瑜;刘展艳;刘洁人 | 申请（专利权）人： | 深圳市老年医学研究所;吴正治 |
| 主分类号： | C07D455/03 | 分类号： | C07D455/03;A61P25/16 |
| 代理公司： | 北京华智则铭知识产权代理有限公司 11573 | 代理人： | 孟杰 |
| 地址： | 518028 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种去亚甲基小檗碱的制备方法及其应用，所述制备方法，包括以下步骤：取盐酸小檗碱加入二甲苯中，然后再加入三氟甲磺酸，室温搅拌进行反应，之后加入盐酸至不再产生黄色沉淀，抽滤反应液，将得到的沉淀进行洗涤，洗涤后的沉淀用乙醇重结晶，然后通过强碱型阴离子交换树脂转化为盐酸盐，浓缩后得到黄色固体去亚甲基小檗碱。本发明实现了去亚甲基小檗碱的高效制备，合成路线收率高，条件温和，并且所用试剂毒性较小成本低、分离纯化简单方便、可用于大量制备。本发明还首次发现去亚甲基小檗碱具有抑制MAO‑B酶活性的作用，表明在防治帕金森病及其他MAO‑B酶活性异常引起疾病方面，去亚甲基小檗碱还具有开发潜力。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 小檗碱 制备 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
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